拮抗剂,拮抗剂用于,拮抗剂治疗,蛋白拮抗剂类技术资料
SY1080-0077-0001、 结合肝素的拮抗剂在缓激肽释放的抑制中的应用
摘要、 本发明涉及治疗或预防由所述哺乳动物，尤其可产生HBP的哺乳动物体内缓激肽释放所致疾病的方法其中该HBP可与HBP拮抗剂、例如结合至少一种人HBP表位的单克隆抗体结合，该方法包括对所述哺乳动物给予有效减少哺乳动物体内缓激肽释放的用量的HBP拮抗剂。此外，本发明涉及用于测定哺乳动物是否产生与HBP拮抗剂、例如结合至少一种人HBP表位的单克隆抗体结合的HBP的方法和试剂盒以及一种检测HBP拮抗剂的方法。
SY1080-0180-0002、 环胺CCR5受体拮抗剂
摘要、 用于CCR5-相关疾病如AIDS、类风湿性关节炎和肾炎的治疗剂或预防剂它们含有作为活性成分的通式(I、的环胺衍生物、其药学上可接受的酸加成盐或其药学上可接受的C1-C6烷基加成盐。
SY1080-0035-0003、 含有5－羟色胺受体拮抗剂的经皮给药制剂
本发明涉及用５－羟色胺受体拮抗剂的经皮治疗用装置。本发明的经皮治疗用装置其至少由以下３层构成，即Ａ）药剂不可渗透的衬底层，Ｂ）在衬底层和药剂释放层间含有５－羟色胺受体拮抗剂的药剂储藏层，和Ｃ）由可控制药剂释放的压敏性粘合剂层构成的药剂释放层。
SY1080-0087-0004、 IL－8受体拮抗剂
摘要、 本发明提供了治疗趋化因子介导的疾病的方法其中趋化因子是与IL－8α或β受体结合的，该方法包括施用有效量的式(I、化合物或其可药用盐。趋化因子尤其是IL－8。
SY1080-0036-0005、 苯并噻吩酰胺类衍生物以及含有它们的PGD#-2、拮抗剂
摘要、 本发明提供了一类化合物及其适于药用的盐或水合物，它们具有ＰＧＤ2拮抗活性和抑制嗜曙红细胞浸润的作用。因此可作为药物治疗某些疾病，如全身性肥大细胞病和全身性肥大细胞功能紊乱，以及气管收缩、哮喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、缺血再灌注损伤、炎症和特应性皮炎。所述化合物的结构式见式Ⅰ。
SY1080-0011-0006、 作为速激肽受体拮抗剂的2－酰氨基丙胺类化合物
摘要、 公开非肽基２－酰氨基丙胺速激肽受体拮抗剂以及含有这些化合物的药用组合物，这些速激肽受体拮抗剂可以用于治疗包括阿尔茨海默氏病的各种疾病。
SY1080-0207-0007、 作为α#-4、整联蛋白拮抗剂的氮杂-桥连-双环氨基酸衍生物
摘要、 本发明涉及具有式(I、氮杂-桥连-双环化合物：式(I、及其药学上可接受的盐。化合物为有用的α4整联蛋白受体拮抗剂尤其是α4β1和α4β7整联蛋白受体拮抗剂。本发明还涉及本发明化合物用于治疗整联蛋白介导的以下疾病的方法(但不限于、炎性疾病、自身免疫性疾病和细胞增殖性疾病，用于制备化合物的方法和用于制备中间体、衍生物及其药用组合物的方法。
SY1080-0064-0008、 通过P－选择素配体(PSGL、拮抗剂抑制细胞素T细胞的分化
摘要、 痉⒚鞴艘种撇溉槎锸苁哉叩募せ畹腡－细胞分化为细胞毒淋巴细胞的方法所述方法包括给受试者施用治疗有效量的PSGL拮抗剂。
SY1080-0052-0009、 吡咯烷衍生物－CCR－3受体拮抗剂
摘要、 本发明涉及含有3－氨基甲基吡咯烷的式(Ⅰ、的衍生物，其中Z为－N－或－(N+R、－X－，其中R为烷基，卤代烷基，芳烷基，羟基烷基，羧基烷基，烷氧基羰基烷基，或氰基烷基，X－为药物可接受的平衡离子；Ar1和Ar2相互独立，为芳基或杂芳基；Q为具有1－3个碳原子的直链或支链亚烷基；R1为氢或烷基；A为(Ⅰ、－N(R2、C(O、－，条件是当B为(ⅰ、具有1－4个碳原子的亚烷基，包括其中一个碳原子可以任选被选自－C(O、－、－N(R4、－、－O－、－S(O、n－(其中n为0、1或2、、－NR5C(O、－和－N(R6、SO2－的基团取代；或者(ⅱ、亚炔基链；或者A为(Ⅱ、，其选自－N(R2、C(S、－，－N(R2、C(O、N(R3、－，－N(R2、C(S、N(R3、－，－N(R2、SO2－，－N(R2、SO2N(R3、－，－N(R2、C(O、O－，和－OC(O、N(R3、－时，条件是当B为(ⅰ、单键；(ⅱ、具有1－4个碳原子的亚烷基，包括其中一个碳原子可以任选被选自－C(O、－、－N(R4、－、－O－、－S(O、n－(其中n为0、1或2、、－NR5C(O、－和－N(R6、SO2－的基团取代；(ⅲ、亚烯基链；和(ⅳ、亚炔基链；其为CCR－3受体拮抗剂含有它们的药物组合物，它们的应用方法和用于制备这些化合物的方法。
SY1080-0148-0010、 具有毒蕈碱受体拮抗剂活性的脲化合物
摘要、 本发明涉及脲化合物，该化合物是毒蕈碱受体的拮抗剂和激动剂本发明还涉及含有该化合物的药物组合物以及这些化合物的制备方法。
SY1080-0080-0011、 作为整联蛋白拮抗剂的取代双环杂芳基化合物
SY1080-0125-0012、 NK1受体拮抗剂及GABA结构类似物的协同组合
SY1080-0151-0013、 二环玻连蛋白受体拮抗剂化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物
SY1080-0119-0014、 用作亲代谢性谷氨酸盐受体拮抗剂的苯并二氮杂衍生物
SY1080-0169-0015、 雌激素激动剂，拮抗剂代谢物
SY1080-0019-0016、 用于治疗口鳞状细胞癌的白三烯拮抗剂
SY1080-0024-0017、 杂环羧酸衍生物，它们的制备方法和它们作为内皮素(endothelin、受...
SY1080-0116-0018、 用作NMDA受体拮抗剂的取代的吡咯烷－2，4－三酮－3－肟衍生物
SY1080-0123-0019、 －(4，6－二甲基*基－2－氧基、－3－2－(3，4－二甲氧基苯基...
SY1080-0163-0020、 用于传递皮质醇拮抗剂的组合物
SY1080-0042-0021、 玻连蛋白受体拮抗剂
SY1080-0183-0022、 取代的咪唑神经肽YY5受体拮抗剂
SY1080-0086-0023、 改善性功能障碍的a#-1b、－肾上腺素能受体的选择性拮抗剂的应用
SY1080-0154-0024、 组织因子拮抗剂及其使用方法
SY1080-0069-0025、 作为抗抑郁药的某些亲合性NMDA拮抗剂的应用
SY1080-0098-0026、 联合应用降西沙必利和质子泵抑制剂或H#-2、－受体拮抗剂的方法和组合物
SY1080-0181-0027、 白介素-1受体拮抗剂样分子及其应用
SY1080-0213-0028、 具有钙拮抗剂活性的苯并砜
SY1080-0168-0029、 受体拮抗剂趋化因子
SY1080-0081-0030、 IL－8受体拮抗剂
SY1080-0059-0031、 肿瘤坏死因子拮抗剂及其在子宫内膜异位症上的应用
SY1080-0062-0032、 作为血管升压素受体拮抗剂的三环苯并二氮杂类
SY1080-0055-0033、 作为α#-2、－拮抗剂的三环△3－哌啶
SY1080-0078-0034、 用作CCR5拮抗剂的哌啶衍生物
SY1080-0220-0035、 作为双重组胺H#-1、和H#-3、促效剂或拮抗剂的取代咪唑
SY1080-0192-0036、 抗细胞因子抗体或拮抗剂与抗-CD20在B细胞淋巴瘤治疗中的联合应用
SY1080-0221-0037、 作为双组织胺H#-1、和H#-3、促效剂或拮抗剂的取代的咪唑类化合物
SY1080-0131-0038、 血管升压素拮抗剂制剂和方法
SY1080-0020-0039、 内皮肽拮抗剂:N－2'－(4，5－二甲基－3－异∴唑基、氨基、磺...
SY1080-0182-0040、 选择性神经激肽拮抗剂
SY1080-0027-0041、 作为甘氨酸拮抗剂中间体的∴化合物的制备方法
SY1080-0044-0042、 内皮素拮抗剂
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SY1080-0018-0044、 玻连蛋白受体拮抗剂
SY1080-0130-0045、 用作α-2-肾上腺素受体拮抗剂的1，3-二取代吡咯烷
SY1080-0029-0046、 固定的活性稳定的LHRH－拮抗剂的复合物及其制备方法
SY1080-0161-0047、 用于制备咪唑烷酮αu蛋白拮抗剂的方法和中间体
SY1080-0097-0048、 新的具有芳香基取代的氮杂环的羧酸衍生物、其制备和作为内皮素受体拮抗剂的应...
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SY1080-0053-0193、 作为α#-2、－拮抗剂的苯并异∴唑和苯基酮
SY1080-0202-0194、 血管紧张素Ⅱ拮抗剂与血管紧张素Ⅰ转换酶抑制剂的药物组合物
SY1080-0026-0195、 IL8－受体拮抗剂
SY1080-0165-0196、 IL-8受体拮抗剂
SY1080-0030-0197、 用于治疗有症状的心力哀竭的血管紧张素Ⅱ拮抗剂
SY1080-0090-0198、 IL－8受体拮抗剂
SY1080-0047-0199、 脲基哌啶衍生物作为人类NK#-3、受体的选择性拮抗剂
SY1080-0139-0200、 腺苷受体拮抗剂以及制造和使用它们的方法
SY1080-0050-0201、 HT#-2A、和5HT#-2A-2c、受体拮抗剂在制备用于治疗打鼾...
SY1080-0187-0202、 一种吡啶类化合物及其制备方法和作为多巴胺D#-4、受体拮抗剂的应用
SY1080-0099-0203、 具负性激素和，或拮抗剂活性视黄醛衍生物的用途
SY1080-0170-0204、 包含阿片样激动剂和拮抗剂的控释组合物
SY1080-0176-0205、 取代的1-氨基烷基内酰胺化合物及其作为毒蕈碱受体拮抗剂的用途
SY1080-0133-0206、 NPYY5拮抗剂
SY1080-0209-0207、 生长分化因子受体、其激动剂和拮抗剂及其使用方法
SY1080-0004-0208、 －取代的3，4，5，7－四氢吡咯并3′，4′:4，5、噻吩并2，3...
SY1080-0068-0209、 作为神经激肽－1受体拮抗剂的联苯基衍生物
SY1080-0132-0210、 包含腺苷受体激动剂或拮抗剂的药物组合物
SY1080-0138-0211、 联合应用(-、降西沙必利和质子泵抑制剂或H#-2、-受体拮抗剂的方法和...
SY1080-0208-0212、 作为血管升压素拮抗剂的非肽取代的螺苯并氮杂
SY1080-0015-0213、 TNF拮抗剂作为用于治疗脓毒性疾病的药物的用途
SY1080-0003-0214、 用αVβ6的拮抗剂治疗急性肺损伤和纤维化
SY1080-0197-0215、 新的作为药用配制品的血清素激动剂(5HT2、和拮抗剂(5HT6、复合剂
SY1080-0126-0216、 杂环取代的二苯基白三烯拮抗剂
SY1080-0041-0217、 作为IL－8受体拮抗剂的羟基二苯基脲磺酰胺
SY1080-0045-0218、 内皮素拮抗剂
SY1080-0217-0219、 FVIIa或组织因子拮抗剂在调节基因表达和细胞迁移或趋化中的应用
SY1080-0001-0220、 -氨基烷基环己烷NMDA受体拮抗剂
SY1080-0017-0221、 新的带酰胺侧链的羧酸衍生物及其制备方法和作为内皮素受体拮抗剂的用途
SY1080-0222-0222、 含可溶性肿瘤坏死因子II型受体和白介素I受体拮抗剂IL1Ra的融合蛋白，...
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摘要、 本发明涉及治疗或预防由所述哺乳动物，尤其可产生HBP的哺乳动物体内缓激肽释放所致疾病的方法其中该HBP可与HBP拮抗剂、例如结合至少一种人HBP表位的单克隆抗体结合，该方法包括对所述哺乳动物给予有效减少哺乳动物体内缓激肽释放的用量的HBP拮抗剂。此外，本发明涉及用于测定哺乳动物是否产生与HBP拮抗剂、例如结合至少一种人HBP表位的单克隆抗体结合的HBP的方法和试剂盒以及一种检测HBP拮抗剂的方法。
SY1080-0180-0002、 环胺CCR5受体拮抗剂
摘要、 用于CCR5-相关疾病如AIDS、类风湿性关节炎和肾炎的治疗剂或预防剂它们含有作为活性成分的通式(I、的环胺衍生物、其药学上可接受的酸加成盐或其药学上可接受的C1-C6烷基加成盐。
SY1080-0035-0003、 含有5－羟色胺受体拮抗剂的经皮给药制剂
本发明涉及用５－羟色胺受体拮抗剂的经皮治疗用装置。本发明的经皮治疗用装置其至少由以下３层构成，即Ａ）药剂不可渗透的衬底层，Ｂ）在衬底层和药剂释放层间含有５－羟色胺受体拮抗剂的药剂储藏层，和Ｃ）由可控制药剂释放的压敏性粘合剂层构成的药剂释放层。
SY1080-0087-0004、 IL－8受体拮抗剂
摘要、 本发明提供了治疗趋化因子介导的疾病的方法其中趋化因子是与IL－8α或β受体结合的，该方法包括施用有效量的式(I、化合物或其可药用盐。趋化因子尤其是IL－8。
SY1080-0036-0005、 苯并噻吩酰胺类衍生物以及含有它们的PGD#-2、拮抗剂
摘要、 本发明提供了一类化合物及其适于药用的盐或水合物，它们具有ＰＧＤ2拮抗活性和抑制嗜曙红细胞浸润的作用。因此可作为药物治疗某些疾病，如全身性肥大细胞病和全身性肥大细胞功能紊乱，以及气管收缩、哮喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、缺血再灌注损伤、炎症和特应性皮炎。所述化合物的结构式见式Ⅰ。
SY1080-0011-0006、 作为速激肽受体拮抗剂的2－酰氨基丙胺类化合物
摘要、 公开非肽基２－酰氨基丙胺速激肽受体拮抗剂以及含有这些化合物的药用组合物，这些速激肽受体拮抗剂可以用于治疗包括阿尔茨海默氏病的各种疾病。
SY1080-0207-0007、 作为α#-4、整联蛋白拮抗剂的氮杂-桥连-双环氨基酸衍生物
摘要、 本发明涉及具有式(I、氮杂-桥连-双环化合物：式(I、及其药学上可接受的盐。化合物为有用的α4整联蛋白受体拮抗剂尤其是α4β1和α4β7整联蛋白受体拮抗剂。本发明还涉及本发明化合物用于治疗整联蛋白介导的以下疾病的方法(但不限于、炎性疾病、自身免疫性疾病和细胞增殖性疾病，用于制备化合物的方法和用于制备中间体、衍生物及其药用组合物的方法。
SY1080-0064-0008、 通过P－选择素配体(PSGL、拮抗剂抑制细胞素T细胞的分化
摘要、 痉⒚鞴艘种撇溉槎锸苁哉叩募せ畹腡－细胞分化为细胞毒淋巴细胞的方法所述方法包括给受试者施用治疗有效量的PSGL拮抗剂。
SY1080-0052-0009、 吡咯烷衍生物－CCR－3受体拮抗剂
摘要、 本发明涉及含有3－氨基甲基吡咯烷的式(Ⅰ、的衍生物，其中Z为－N－或－(N+R、－X－，其中R为烷基，卤代烷基，芳烷基，羟基烷基，羧基烷基，烷氧基羰基烷基，或氰基烷基，X－为药物可接受的平衡离子；Ar1和Ar2相互独立，为芳基或杂芳基；Q为具有1－3个碳原子的直链或支链亚烷基；R1为氢或烷基；A为(Ⅰ、－N(R2、C(O、－，条件是当B为(ⅰ、具有1－4个碳原子的亚烷基，包括其中一个碳原子可以任选被选自－C(O、－、－N(R4、－、－O－、－S(O、n－(其中n为0、1或2、、－NR5C(O、－和－N(R6、SO2－的基团取代；或者(ⅱ、亚炔基链；或者A为(Ⅱ、，其选自－N(R2、C(S、－，－N(R2、C(O、N(R3、－，－N(R2、C(S、N(R3、－，－N(R2、SO2－，－N(R2、SO2N(R3、－，－N(R2、C(O、O－，和－OC(O、N(R3、－时，条件是当B为(ⅰ、单键；(ⅱ、具有1－4个碳原子的亚烷基，包括其中一个碳原子可以任选被选自－C(O、－、－N(R4、－、－O－、－S(O、n－(其中n为0、1或2、、－NR5C(O、－和－N(R6、SO2－的基团取代；(ⅲ、亚烯基链；和(ⅳ、亚炔基链；其为CCR－3受体拮抗剂含有它们的药物组合物，它们的应用方法和用于制备这些化合物的方法。
SY1080-0148-0010、 具有毒蕈碱受体拮抗剂活性的脲化合物
摘要、 本发明涉及脲化合物，该化合物是毒蕈碱受体的拮抗剂和激动剂本发明还涉及含有该化合物的药物组合物以及这些化合物的制备方法。
SY1080-0080-0011、 作为整联蛋白拮抗剂的取代双环杂芳基化合物
SY1080-0125-0012、 NK1受体拮抗剂及GABA结构类似物的协同组合
SY1080-0151-0013、 二环玻连蛋白受体拮抗剂化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物
SY1080-0119-0014、 用作亲代谢性谷氨酸盐受体拮抗剂的苯并二氮杂衍生物
SY1080-0169-0015、 雌激素激动剂，拮抗剂代谢物
SY1080-0019-0016、 用于治疗口鳞状细胞癌的白三烯拮抗剂
SY1080-0024-0017、 杂环羧酸衍生物，它们的制备方法和它们作为内皮素(endothelin、受...
SY1080-0116-0018、 用作NMDA受体拮抗剂的取代的吡咯烷－2，4－三酮－3－肟衍生物
SY1080-0123-0019、 －(4，6－二甲基*基－2－氧基、－3－2－(3，4－二甲氧基苯基...
SY1080-0163-0020、 用于传递皮质醇拮抗剂的组合物
SY1080-0042-0021、 玻连蛋白受体拮抗剂
SY1080-0183-0022、 取代的咪唑神经肽YY5受体拮抗剂
SY1080-0086-0023、 改善性功能障碍的a#-1b、－肾上腺素能受体的选择性拮抗剂的应用
SY1080-0154-0024、 组织因子拮抗剂及其使用方法
SY1080-0069-0025、 作为抗抑郁药的某些亲合性NMDA拮抗剂的应用
SY1080-0098-0026、 联合应用降西沙必利和质子泵抑制剂或H#-2、－受体拮抗剂的方法和组合物
SY1080-0181-0027、 白介素-1受体拮抗剂样分子及其应用
SY1080-0213-0028、 具有钙拮抗剂活性的苯并砜
SY1080-0168-0029、 受体拮抗剂趋化因子
SY1080-0081-0030、 IL－8受体拮抗剂
SY1080-0059-0031、 肿瘤坏死因子拮抗剂及其在子宫内膜异位症上的应用
SY1080-0062-0032、 作为血管升压素受体拮抗剂的三环苯并二氮杂类
SY1080-0055-0033、 作为α#-2、－拮抗剂的三环△3－哌啶
SY1080-0078-0034、 用作CCR5拮抗剂的哌啶衍生物
SY1080-0220-0035、 作为双重组胺H#-1、和H#-3、促效剂或拮抗剂的取代咪唑
SY1080-0192-0036、 抗细胞因子抗体或拮抗剂与抗-CD20在B细胞淋巴瘤治疗中的联合应用
SY1080-0221-0037、 作为双组织胺H#-1、和H#-3、促效剂或拮抗剂的取代的咪唑类化合物
SY1080-0131-0038、 血管升压素拮抗剂制剂和方法
SY1080-0020-0039、 内皮肽拮抗剂:N－2'－(4，5－二甲基－3－异∴唑基、氨基、磺...
SY1080-0182-0040、 选择性神经激肽拮抗剂
SY1080-0027-0041、 作为甘氨酸拮抗剂中间体的∴化合物的制备方法
SY1080-0044-0042、 内皮素拮抗剂
SY1080-0056-0043、 HT#-3、受体拮抗剂用于治疗慢性疲劳综合症的用途
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