衍生物、吲哚衍生物、哌嗪衍生物、乙酸衍生物生产及应用技术
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衍生物、吲哚衍生物、哌嗪衍生物、乙酸衍生物生产及应用技术
作者:技术顾问    生化医药来源:百创科技    点击数:    更新时间:2021/4/10
0054-0001、 吡唑及其衍生物的制备方法
摘要、 由式(Ⅱ)的α,β-不饱和羰基化合物和式(Ⅲ)的肼或肼衍生物制备式(I)的吡唑及其衍生物的方法式中基团R,1,、R2/,、R3/,和R4/,均为氢、卤素、*、羧基、磺酰基或C-有机基团,其特征是,先在不另加稀释剂的条件下使式(Ⅱ)的一种α,β- 不 饱和羰基化合物与式(Ⅲ)的肼或一种肼衍生物反应,再在另一反应步骤中使所得到的反应混合物与一种由硫酸和碘或一种释放碘或碘化氢的化合物组成的混合物反应。
0163-0002、 取代的二氮杂二氧杂环烯及作为杀真菌剂的应用
摘要、 本发明涉及式(I)的新的氮杂二氧杂环烯及其制法和作为杀真菌剂的应用:$其中$A代表任选取代的烷二基(亚烷基);A代表各自任选取代的亚芳基或亚杂芳基;E代表选自(a)、(b)、(c)、(d)和(e)的基团;其中,Y代表氧、硫、亚甲基(CH2)或烷氨基(N-R);和$Z-G代表各种取代基。
0055-0003、 HIV蛋白酶抑制剂
可用化学合成法得到的HIV蛋白酶抑制剂可抑制或阻碍HIV蛋白酶的生物学活性,使HIV病毒的复制终止。这些化合物以及含有这些化合物和选择性含有其它抗病毒剂作为有效成分的药物组合物适合于治疗被HIV病毒感染的病人或宿主,已知HIV病毒可引起艾滋病。
0192-0004、 新的杂环螺环化合物,它们的制备方法以及含有它们的药物组合物
摘要、 上式的新型杂环螺环化合物及相应的对映体和非对映异构体,以及它们与适当的酸形成的生理上可接受的盐,式中:-Ar,R,R',A和__Het__如说明书中定义。$本发明产品可以用于治疗。
0166-0005、 制备二氢青蒿素的新方法
摘要、 本发明采用相转移催化剂由钾硼氢取代钠硼氢的方法将青蒿素还原为二氢青蒿素,该方法具有成本低,操作方便,且安全等特点。
0023-0006、 ∴唑烷二酮衍生物及其制备和用途
摘要、 下式表示的2,4-__唑烷二酮衍生物或其盐:$其中R表示任意取代的烃基或杂环基;Y表示由-CO-、-CH(OH)-或-NR3/,-(其中R3/,表示任意取代的烷基)表示的基团;m为0或1;n为0、1或2;A表示C1-7,二价脂族烃基;R,1,表示氢或烷基;环E表示具有1或2个取代基的苯环;L和M分别表示氢,或L和M可任意彼此结合形成一条键;其条件是部分通式:$$_______不包括式:_________其中R'表示烷基;这些化合物具有优良的降低血糖和血脂作用。
0011-0007、 取代杂环羧酰胺及其制备和药用
摘要、 本发明涉及式Ⅰ化合物,其制备方法及其作为药物的用途。具体讲,这些化合物是用作脯氨酰-4-羟化酶抑制剂和胶原生物合成的抑制剂,及作为抗肝、肺和皮肤纤维化疾病的药物。
0108-0008、 大规模生产哌嗪衍生物及类似物的改进方法
摘要、 一种改进的、适于大规模制备抗偏心痛药4-(5-甲氧基-4-*基)-1-[3-[5-[[(甲基氨基)磺酰基、甲基、-1H-吲哚-3-基、丙基、哌嗪(BMS180048)及其相近类似物的新的会聚方法。这种改进的方法使操作、纯化的效率、以及产率得以提高,这种方法包括新的杂环化反应,使吲哚环部分与丙基哌嗪基-*主干仅在一个步骤中便可杂环化。
0200-0009、 取代的N-氨基甲酰基四唑啉酮的制备方法
摘要、 本发明涉及以非常好的收率和高纯度(即无异构的O-氨基甲酰氧基四唑(Ⅰa)制备具有除莠活性的式(Ⅰ)取代的N-氨基甲酰基四唑啉酮的方法;在酸接受剂和稀释剂存在下在0—200℃之间的温度使式(Ⅱ)四唑啉酮与式(Ⅲ)氨基甲酰卤(X=卤素)反应,并将在这些条件下作为副产物生成的式(Ⅰa)产物通过加热异构化成期望的式(Ⅰ)产物或通过水解或醇解转化成水溶性的因而易分离的成分(变异法(a))。本发明还涉及与方法(a)密切相关的三个变异法(b)、(c)和(d)。
0084-0010、 自然循环反应器及其用途
摘要、 本发明涉及一种用于连续制备三__烷的在内部具有相邻安置的蒸发器单元2的反应器,其特征在于蒸发器单元2至少为2米高以便产生热虹吸管流以及蒸发器单元间的有效横截面为总横截面的20%—80%。该反应器尤其适于制备直链缩醛或环缩醛,尤其是三__烷、二氧戊环、四__烷、甲缩醛、二乙氧基*(Dioxyether)、二乙基乙缩醛(Diethylacetal)以及二丁基乙缩醛(Dibutylacetal)。采用此反应器可得到高达250的循环率,因此在降低了易干扰性的同时提高了生产设备的可靠性和可支配性。
0167-0011、 吡咯衍生物
0149-0012、 作为农药(杀真菌剂)的2-肟基-2-吡啶基-乙酸衍生物
0201-0013、 新的除草用1-环丙基-四唑啉酮
0051-0014、 作为抗肿瘤或抗病毒剂的偏端霉素A类似物
0114-0015、 5-取代的2-氯吡啶的制备方法
0206-0016、 纯化5H-二苯[6,f、氮杂∴的方法
0151-0017、 β-内酰胺衍生物及其制备方法和用途
0190-0018、 N-取代的氮杂二环庚烷衍生物、它们的制备及应用
0072-0019、 3-苯基异喹啉-1(2H)-酮衍生物,其制备方法及其药用
0049-0020、 吡唑并[1,5-a、*衍生物
0174-0021、 用作双螯合剂的多氮杂环烷烃
0182-0022、 治疗药剂
0099-0023、 新的噻吩磺脲衍生物及其除草组合物
0184-0024、 取代的羟基乙酰基哌嗪苯基∴唑烷酮的酯
0210-0025、 光学活性咪唑烷酮衍生物及其制造方法
0022-0026、 L-抗坏血酸制备方法
0197-0027、 40%烟碱苯系溶液和纯烟碱的制备方法及设备
0110-0028、 5-四氢吡喃酮环己酮肟醚及它们作为除草剂的应用
0145-0029、 作为雌激素激动剂的苯并噻吩及其有关化合物
0147-0030、 取代异∴唑啉及其制备方法含有它们的试剂及其作为防护剂的用途
0139-0031、 角鲨烯合成酶抑制剂
0162-0032、 哌嗪衍生物
0042-0033、 具有药理学活性的吡咯并*类衍生物
0071-0034、 3-苯基吡唑衍生物的制备方法
0101-0035、 琥珀酰胺酸化合物、其制备方法及其用途
0013-0036、 噻二嗪酮衍生物
0066-0037、 用作为降低血中胆固醇剂的羟基-取代的氮杂环丁烷酮类化合物
0063-0038、 脱除*生产过程中的氩气
0129-0039、 取代的1H-咪唑
0143-0040、 吲哚衍生物
0157-0041、 疏水液体盐、其制备方法及其在电化学中的应用
0121-0042、 新的苯甲酰胍衍生物及其制备方法和在药物组合物中的应用
0009-0043、 2-氨基-4,6一二氯*的制备方法
0075-0044、 氧硫杂环戊烷、其制备方法和含此类化合物的药物组合物
0040-0045、 用于杀虫剂合成的中间产物
0196-0046、 奥美拉唑盐水合物及其制备方法
0117-0047、 喹唑啉衍生物
0126-0048、 吲哚哌啶衍生物
0217-0049、 3-甲酰基头孢菌烷衍生物的制备方法
0112-0050、 1-环烯基四唑啉酮类
0133-0051、 不对称取代的三嗪的制备
0194-0052、 吲哚衍生物
0178-0053、 热气流携带法精制均苯四甲酸二酐
0100-0054、 新型紫杉化合物、其制备方法及其药物组合物
0160-0055、 氢化异喹啉衍生物
0047-0056、 结合粗制N-乙烯基吡咯烷-2-酮中所含化学杂质的方法
0048-0057、 作为5HT4-受体拮抗剂的稠合的吲哚衍生物
0165-0058、 具有氧化氮合成酶活性的脒衍生物
0205-0059、 喹喔啉及其制备方法与应用
0033-0060、 苄基哌啶衍生物
0152-0061、 新的磺酰胺类化合物及其作为药物的用途
0018-0062、 芳香族化合物的多硝化方法
0144-0063、 新化合物及其制法
0031-0064、 N-取代的氮杂环羧酸及其酯
0103-0065、 *-硫烷基和烷基醚化合物
0136-0066、 缩合六环氨基化合物及其制备方法
0032-0067、 ∴唑并喹啉酮衍生物,它们的制备及其在治疗上的应用
0079-0068、 取代的吡啶及其制备以及它们作为农药和杀菌剂的应用
0056-0069、 光学活性苯并硫杂庚英衍生物,其制备方法和用途
0128-0070、 改进的三唑烷基化方法
0061-0071、 对映体纯苯基取代1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸衍生物的新的高选择性制备...
0158-0072、 环C-22位加以稳定化处理的雷帕霉素衍生物
0087-0073、 粘连受体拮抗剂
0131-0074、 用于治疗的哌嗪化合物
0159-0075、 基质金属蛋白酶抑制剂
0138-0076、 具有1-(芳基链烯基)-4-(芳基甲基)哌嗪结构的新化合物,其制备方法及...
0193-0077、 二氧代吡咯并吡咯衍生物
0039-0078、 作为人速激肽Ⅲ受体的选择性拮抗剂的化合物及其用途
0098-0079、 咪唑并(1,2-a)吡啶类的氨基甲酸烷氧基烷基酯
0134-0080、 丁烯醇-三唑基衍生物,其制备及其作为杀微生物剂的用途
0141-0081、 抑制精神活动的方法
0187-0082、 5-芳基异∴唑-4-基-取代的2-氨基羧酸化合物
0062-0083、 无水结晶霉酚酸2-(4-吗啉代)乙酯(MYCOPHENOLATE MOF...
0037-0084、 哒嗪酮及其作为杀真菌剂的应用
0171-0085、 新苯并吡喃衍生物、它们的制备方法以及含这类化合物的药物组合物
0177-0086、 2-氧代二氢吲哚衍生物
0088-0087、 2-羟基苯基三嗪
0113-0088、 2,8-二取代的喹唑啉酮
0207-0089、 氯甲基吡啶类化合物的制备方法
0014-0090、 取代的吡啶基吡唑类化合物
0195-0091、 吲哚衍生物
0095-0092、 生产酰胺及己内酰胺的方法
0078-0093、 稠合的1,2-二氢化茚及其可药用盐
0081-0094、 取代的吡啶及其制备以及它们作为农药和杀菌剂的应用
0074-0095、 制备中氮茚衍生物的新方法
0094-0096、 具有除草活性的四唑啉酮类化合物
0030-0097、 三环取代异羟肟酸衍生物
0060-0098、 哌嗪衍生物、含该类化合物的药物、其用途及制备方法
0092-0099、 新三环酰胺化合物,其制法和含它们的药物组合物
0172-0100、 粘附受体拮抗剂
0053-0101、 唑类衍生物和它的药物组合物
0050-0102、 吡唑衍生物
0122-0103、 氧杂-或硫杂脂族桥连喹喔啉-2,3-二酮
0080-0104、 取代的吡啶及其制备以及它们作为农药和杀菌剂的应用
0091-0105、 三氯(二氧乙烯-O,O')合碲酸铵的制备方法
0052-0106、 杀节肢动物的∴唑啉和噻啉类化合物
0170-0107、 由N-保护的氨基酸酯制备N-保护的氨基酸α-卤代甲基酮和醇的方法
0065-0108、 取代的4-氨基甲酰基-吡咯啉-2-酮衍生物和4-氨基甲酰基-二氢呋喃-2...
0204-0109、 3-烷基羰基-噻二嗪酮
0191-0110、 脯氨酰肽链内切酶抑制剂
0109-0111、 取代的噻吩磺酰脲及-硫脲、其制备方法及其作为药物或诊断试剂的用途以及含有...
0058-0112、 用作杀虫剂和杀螨剂的N-芳基硫代腙衍生物
0153-0113、 噻唑烷和∴唑烷衍生物,其制备过程及其药物用途
0106-0114、 2,3-双取代氧氮杂环丙烷的合成工艺
0067-0115、 新的三环肟醚,其制备方法和含它们的药物组合物
0125-0116、 1,2-桥连的1,4-二氢吡啶类化合物作为药物的用途
0179-0117、 具除莠活性的四唑啉酮
0096-0118、 氨基(硫)醚衍生物
0093-0119、 1,4-苯并∴嗪衍生物,含该化合物的药物组合物及其用途
0029-0120、 浆果赤霉素衍生物及其制备方法
0034-0121、 琥珀酐的制备方法
0168-0122、 新的药物
0208-0123、 哌啶类衍生物
0019-0124、 咪唑并吡啶
0035-0125、 制备1,5-苯并硫氮杂∴衍生物的方法
0127-0126、 芳酰基哌啶衍生物
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0146-0128、 木材防腐∴噻嗪
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0043-0130、 取代的联苯∴唑磺酰胺
0002-0131、 喜树碱衍生物及其制造方法和抗肿瘤剂
0215-0132、 苯基磺酰脲,其制备方法及其用作除草剂和植物生长调节剂
0186-0133、 新型(R)-5-氨甲酰基-8-氟-3-N,N-二取代氨基-3,4-二氢-...
0028-0134、 一种从银杏叶中提取总黄酮的方法
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