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衍生物、*衍生物、胺衍生物、硫衍生物生产及应用技术 | |
作者:技术顾问 文章来源:百创科技 点击数 更新时间:2021/4/10 21:24:21 文章录入:admin 责任编辑:admin | |
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0038-0001、 他唑巴坦半水合物的制备与应用 摘要、 本发明所说的他唑巴坦半水合物是一种β-内酰胺酶抑制剂,经乙醇—水混合溶剂处理他唑巴坦粗品,加热回流至溶解,放冷,活性炭脱色,加热过滤,自然冷却,析出针状结晶,该制品不具有吸湿性,稳定性明显高于他唑巴坦钠,并保留了他唑巴坦钠的抑酶活性,与其它β-内酰胺抗生素联合使用可明显提高抗生素对产β-内酰胺酶细菌的抑制作用,为临床治疗产酶菌引起的感染提供了一种更加有效的手段。 0116-0002、 美洛西林钠的制备方法 摘要、 本发明涉及一种美洛西林钠的制备方法主要是先用氨苄西林合成美洛西林酸,然后使美洛西林酸在乙酸酯溶媒中与钠成盐剂作用,析出美洛西林钠结晶,常规方法干燥得成品。本发明的制备方法科学合理,易于实施,该方法制备的美洛西林钠符合医用药的精度、纯度要求。 0045-0003、 8-氮杂二环[3.2.1、辛烷-,8-氮杂二环[3.2.1、辛-6-烯,... 9-氮杂-3-氧杂二环[3.3.1、壬烷-,9-氮杂-3-硫杂二环[3,31、壬烷衍生物,其制备方法及其作为杀虫剂的用途式(Ⅰ)化合物:P-R2/,-Q,或其衍生的酸加成盐,季铵盐或N-氧化物,其中每个P和Q各自独立地为式(B)的基团,其中J为式-CH2-X-CH2-(其中X为亚甲基,硫或氧),X’C=CY或X’WC-CYZ(其中X’,W,Y和Z各自独立地为氢,羟基,酰氧基,烷氧基,烷基甲硅烷氧基或卤素)的二合基团;R,1,为可选择取代的苯基或,含有1至3个各自选自氮,氧和硫原子的杂原子的5-或6-元杂环系统,且在环中相邻原子间至少存在一个不饱和基团(双键),所述杂环可选择地被苯环稠合,其中如果存在取代基,取代基选自卤原子,氰基,烷基,链烯基,链炔基,烷氧基,卤代烷基,卤代链烯基,烷硫基和烷基氨基,上述基团至多含有六碳原子;R2/,为二合链基并为取代或未取代的亚烷基,亚烷芳基,亚烷杂芳基,亚链烯基,亚烷基芳基亚烷基,羰基或二酰基,条件是R2/,为亚链烯基或亚烷基芳基亚烷基时,所述基团不具有直接键连在式(B)环氮原子上的不饱和碳原子;R3/,是氢,氰基,羟基,烷基,烷氧基,氨基,*,异氰酸基,酰氨基,羟基烷基可选择取代的杂芳基,烷氧基烷基,卤代烷基,卤代羟基烷基,芳烷氧基烷基,乙酰氧基烷基,偕胺肟基,磺酰基氧烷基,氨基烷基,烷氧基羰基氨基,酰氨基烷基,氰烷基,亚氨基,甲酰基,酰基或其羧酸或酯或酰胺,或链烯基或链炔基,所述链烯基或链炔基各自可被卤素,烷氧基,环烷基可选择取代的芳基可选择取代的杂芳基或氰基可选择地取代;含有式(Ⅰ)化合物和适合载体或稀释剂的杀虫,杀螨或杀线虫组合物;在生长地消灭和防治有害昆虫,螨或线虫的方法其中包含用有效量的式(Ⅰ)化合物或上述组合物处理害虫或害虫生长地。 0141-0004、 三唑基-硫醇盐及其作为杀微生物剂的用途 摘要、 公开了式(Ⅰ)的三唑基硫醇盐,式中,M是碱金属阳离子,等价碱土金属阳离子,等价铜、锌、铁或镍阳离子或铵阳离子,R,1,是各种基团。还公开了所述新物质的生产方法及它们抗不希望的微生物的用途。 0072-0005、 用于抑制G-蛋白功能并用于治疗增生性疾病的三环化合物 摘要、 本发明公开了式(1.0)化合物,它们作为法尼基转移酶蛋白抑制剂的应用以及含有它们的药物组合物,特别是式(1.5A)化合物,其中R,1,、R,2,和R,3,是卤素,A和B各自是H,2,和R如说明书中定义。 0118-0006、 N-羟基邻苯二甲酰亚胺的合成方法 摘要、 本发明公开了一种用邻苯二甲酸酐和盐酸*合成N-羟基邻苯二甲酰亚胺的方法它采用有机溶剂二氧六环C4H,8,O2占总体积40—100%的水合有机溶剂作为反应介质体系,60—120℃下,反应0.5—4小时,减压蒸馏回收溶剂,经干燥即得目的产物,产率达90—95%,纯度达到97%。本发明避免了已知技术中需加入无机盐作促进剂而导致的复杂的纯化过程,而产物的得率也得到提高。 0144-0007、 3-烷氧基吡啶-2-酰胺酯,它们的制备及药用 摘要、 如分子式(Ⅰ)所示的3-烷氧基吡啶-2-酰胺酯,其中R,1,R,2,和R,3,是氢,R,4,为(C,1,-C,6,)烷基,A是-CH,2,-基团,其中一个氢原子可以被甲基替代,而B为-CO,2,G,其中G是醇GOH的基团,包括具有生理活性的盐;它们的制备它们在抑制胶原蛋白的生物合成方面的用途,以及它们作为用于治疗纤维变性疾病的药物的用途。 0215-0008、 晶体(-)-3R,4R-反式-7-甲氧基-2,2-二甲基-3-苯基-4-... 摘要、 本发明提供了新型的晶体(-)-3R,4R-反式-7-甲氧基-2,2-二甲基-3-苯基-4-{4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯基}苯并二氢吡喃的富马酸氢盐以及包含有该化合物的药物组合物,它可适用于减少或防止骨损失。公开了制备(-)-3R,4R-反式-7-甲氧基-2,2-二甲基-3-苯基-4-{4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯基}苯并二氢吡喃的富马酸氢盐的方法。 0044-0009、 二环胺衍生物 摘要、 本发明涉及式(Ⅰ)二环胺衍生物,或其酸加成盐,季铵盐或N-氧化物,$其中R,1,为可选择取代的,含有1至3个各自选自氮,氧和硫原子的杂原子的5-元杂环系统,且在环中相邻原子间至少存在一个不饱和基团(双键),其中如果存在取代基,取代基选自卤原子。烷基,链烯基,链块基,烷氧基。卤代烷基,卤代链烯基,烷硫基和烷基氨基,上述基团至多含有八碳原子,且其中两个取代基可连接形成一个稠合环;R2/,代表氢或氰基或选自烷基,芳基,杂芳基,芳烷基。杂芳烷基,链烯基,芳链烯基,链炔基,烷氧基羰基,烷基磺酰基,芳基磺酰基,链烯基氧羰基,芳烷基氧羰基,芳氧基羰基,杂环烷基,氨基甲酰基,二硫代羧基或XR3/,(其中X代表氧或NR4/,),条件是当R2/,为链烯基,芳链烯基或链炔基时,所述基团不具有直接键连在式(Ⅰ)环氮原子上的不饱和碳原子;R3/,和R4/,各自独立的是,氢,烷基,芳基,杂芳基,芳烷基,杂芳烷基,链烯基,芳基链烯基,链炔基,杂环烷基,烷氧基羰基或羧基酰基;烷基部分的R2/,R3/,和R4/,包含1至15碳原子。且可被选自下组的一或多个取代基可选择取代,下组基团为卤素,氰基,羧基,羧基酰基,氨基甲酰基,烷氧基羰基,烷氧基,亚烷基二氧基,羟基,*,卤代烷基,烷基,氨基,酰氨基,亚氨化物和膦酰基;其制备方法含有其的杀虫组合物,以及使用其消灭和防治有害昆虫的方法。 0115-0010、 新的杂环取代的苯甲酰胺及其控制疾病的用途 摘要、 本发明描述了式Ⅰ的杂环取代的苯甲酰胺:$其中R,1,、R,2,、R,3,、R,4,、R,5,、X、m和n定义如说明书。此新化合物用于控制疾病。 0179-0011、 治疗或预防间质膀胱炎的方法 0210-0012、 新的含酰胺键的硫衍生物,它们的制备方法它们作为药物的用途以及含有它们的... 0217-0013、 对PPAR-γ具有激动剂活性的取代的4-羟基-苯基alcanoic ac... 0035-0014、 作为中枢神经系统药物的1-吡唑-3-基乙基-4-吲哚-3-基吡啶 0136-0015、 制备取代亚磺酰基杂环镁盐的方法 0112-0016、 用作NOS抑制剂的6-苯基吡啶基-2-胺衍生物 0019-0017、 间-胍基、脲基、硫脲基或氮杂环氨基苯甲酸衍生物用作整合素拮抗剂 0027-0018、 他唑非隆的另一结晶形态 0166-0019、 用作内皮缩血管肽受体拮抗剂的吲哚衍生物 0191-0020、 螺环内酯类化合物及其合成方法 0055-0021、 作为K激动剂的吡咯烷基和吡咯啉基乙胺化合物 0088-0022、 吡啶并苯并∴嗪衍生物 0043-0023、 海鞘素的生产方法 0176-0024、 新的羧酸衍生物及其制备方法和应用 0157-0025、 具有内皮素受体拮抗效应的21,3-苯并噻(__)二唑衍生物 0159-0026、 作为除草剂的取代的2-芳基-124-三嗪-3,5-二(硫)酮类 0151-0027、 噻吩并吡啶衍生物及其用途 0173-0028、 非甾族多环氨基磺酸酯衍生物,它们的制备以及它们作为雌酮硫酸酯酶抑制剂的应... 0106-0029、 大环金属配合物羧酸,其用途及制备方法 0135-0030、 5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪)乙基)-6-氯... 0169-0031、 从6-氨基己酸中制备ε-己内酰胺的方法 0017-0032、 新的环缩肽PF1022物质的衍生物 0129-0033、 二环脒和作为催化剂的应用 0126-0034、 脂溶性维生素C的一种生产方法 0198-0035、 五元或六元环醚,尤其脱水多元醇的制备方法 0153-0036、 新的N-7-杂环基-吡咯并[2,3-d、*及其应用 0165-0037、 磷酸二酯酶IV抑制剂的制备方法 0125-0038、 一种喜树碱的生产方法 0014-0039、 新型吡啶酮羧酸衍生物或其盐以及以它们为有效成分的抗菌剂 0137-0040、 4'-三氟甲基联苯基-2-羧酸[2-(2H-[124、三唑-3-基甲... 0050-0041、 ∴唑啉衍生物的制备方法及中间体 0040-0042、 雷尼替丁枸橼酸铋盐的制备方法 0186-0043、 取代的吲唑衍生物及其作为IV型磷酸二酯酶(PDE)与产生肿瘤坏死因子(T... 0131-0044、 三萜衍生物及含有它们的内皮素-受体拮抗剂 0003-0045、 治疗心脏和肾功能不全的新型4-(氧烷氧基苯基)-3-氧哌啶化合物 0183-0046、 酰基硫基-三唑其衍生物及其作为杀微生物剂的用途 0039-0047、 吡唑并*和吡唑并三嗪 0093-0048、 糖化合物、胶凝剂、胶凝剂组合物、制备它们的方法和凝胶组合物 0140-0049、 作为稳定剂的氨基-和羟基取代的三苯基-S-三嗪 0068-0050、 2R,4S,R,R-和2S,4R,R,R-羟基伊曲康唑 0067-0051、 2R,4S,S,R-和2S,4R,S,R-羟基伊曲康唑 0012-0052、 用作神经递质重摄取抑制剂的稠合莨菪烷衍生物 0013-0053、 一釜法合成2-∴唑烷酮衍生物 0124-0054、 新的青蒿素化合物,其制备方法以及含有它们的药物组合物 0168-0055、 ε-己内酰胺、6-氨基己酸和6-氨基己酰胺混合物的制备方法 0219-0056、 蜜胺的制备方法 0110-0057、 3-氨基-1-氰基苯基-尿* 0201-0058、 取代的异喹啉-3-甲酰胺类化合物,其制备方法及其作为药物的用途 0104-0059、 噻吩磺酰氨基(硫代)羰基化合物 0213-0060、 新的2,3-二取代-4(3H)-喹唑啉酮类化合物 0070-0061、 用作法呢基蛋白转移酶抑制剂的取代的苯并芳庚并吡啶衍生物 0114-0062、 新型哌啶酮羧酸衍生物及其制备和使用 0071-0063、 用作法呢基蛋白转移酶抑制剂的新的三环哌啶基化合物 0060-0064、 头孢菌素晶体及其制备方法 0032-0065、 碳代青霉烯衍生物和抗菌剂 0105-0066、 取代的2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-邻苯二甲酰亚胺和-1-氧异二氢吲... 0095-0067、 4-环己基苯基∴唑啉及防治动物的害物的用途 0196-0068、 一种制备高纯蒈醛的方法 0123-0069、 作为抗高胆固醇血、抗高脂蛋白血和抗高血糖剂的取代的吡啶和联苯 0174-0070、 作为COX-2抑制剂前药的取代的苯磺酰胺衍生物 0197-0071、 山梨酸维生素C酯 0181-0072、 新型苯并呋喃酮衍生物及其制备方法 0009-0073、 除草剂 0079-0074、 COX-2的茚抑制剂 0083-0075、 内酰胺的处理方法 0178-0076、 制备*衍生物的方法 0185-0077、 2-硫代四氢*-4-酮衍生物 0004-0078、 一种7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸的制备方法 0097-0079、 具有抗凝血活性的N-(咪唑基丁基)苯磺酰胺衍生物 0023-0080、 除草剂3,5-二氟吡啶 0147-0081、 杂环化合物 0212-0082、 2,4-**衍生物 0128-0083、 制备吡啶-2,3-二羧酸酯化合物的方法和中间体 0156-0084、 具有AⅡ拮抗活性的N-3取代*-4-酮 0021-0085、 综合利用低次烟叶中烟碱及其副产品芦丁的制备新工艺 0054-0086、 抑制生长因子如VEGF的作用的喹啉衍生物 0008-0087、 具有抗氧剂作用的抗过敏剂 0143-0088、 含氮三环化合物和含有该化合物的药物 0117-0089、 1-氯甲酰基-3-甲磺酰基咪唑烷酮的制备方法 0120-0090、 d-α-琥珀酸生育酚酯的结晶方法 0108-0091、 作为除草剂的取代的2-氨基-4-烷基氨基-135-三嗪 0139-0092、 异∴唑衍生物 0074-0093、 苯并咪唑衍生物晶体及其制备 0047-0094、 Epothilone C、D、E和F,其制备方法以及作为细胞抑制剂和植... 0075-0095、 可用作除草剂的吡唑衍生物 0205-0096、 药学上有用的化合物 0091-0097、 用作α-2肾上腺素能受体兴奋剂的2-咪唑啉基氨基吲哚化合物 0034-0098、 卤代*类及其作为减少寄生虫方法的应用 0099-0099、 将羟基杂芳族化合物转化为芳基胺的方法 0119-0100、 作为IV型磷酸二酯酶抑制剂的1-芳基-1,8-二氮杂萘-4-酮衍生物 0133-0101、 制备四氢中氮茚的方法 0089-0102、 用于治疗心血管疾病的新的取代吡唑衍生物 0204-0103、 抑制巨细胞病毒的二氮杂萘及其类似物 0096-0104、 3-烷氧基异∴唑-4-基-取代的-2-氨基羧酸化合物 0016-0105、 制备3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑的方法和中间体 0171-0106、 3-[(123,4-四氢异喹啉-2-基)甲基、-8-氮杂双环[3.2... 0154-0107、 被杂环取代的苯的衍生物和除草剂 0092-0108、 为法呢基蛋白转移酶抑制剂的三环抗肿瘤化合物 0192-0109、 苦荞提取芦丁(总酮)的生产工艺 0150-0110、 质子泵抑制剂 0100-0111、 哌啶化合物 0170-0112、 杀生物的哒嗪酮衍生物 0211-0113、 作为多巴胺D4受体拮抗剂的2,4-**衍生物 0134-0114、 5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-... 0132-0115、 新颖化合物 0069-0116、 2R,4S,R,S-和2S,4R,R,S-羟基伊曲康唑-和羟基沙波康唑衍... 0025-0117、 抑制法呢基转移酶的2-喹诺酮衍生物 0145-0118、 三芳基化合物 0015-0119、 (-)顺式-6(S)-苯基-5(R)-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)... 0061-0120、 噻吩并-三唑并二氮杂∴化合物及其医药用途 0122-0121、 使用负载于碱土金属碳酸盐上的混合贵金属催化剂的*制备方法 0048-0122、 吡啶斯的明及相关化合物的多价盐 0111-0123、 作为杀虫剂的3-硫代氨甲酰吡唑衍生物 0058-0124、 烷基环己醇烯化氧加合物及其制备方法 0076-0125、 法呢基蛋白转移酶的三环抑制剂 0194-0126、 D-脯氨酸衍生物 0148-0127、 磺酰胺取代的苯并二氢吡喃,其制备方法其作为药物的用途以及含有它们的药物... 0127-0128、 制备喹诺酮羧酸及其酯和萘啶酮羧酸及其酯的方法 0026-0129、 半合成塔三烷用的中间体及其制备方法 0090-0130、 新颖的菲啶∴衍生物 0081-0131、 取代的吡啶的制备方法 0195-0132、 亚二硫杂环戊二烯基乙酰胺衍生物 0053-0133、 季氮杂环,其制法及作为杀虫剂的用途 0175-0134、 新的羧酸衍生物及其制备方法和应用 0199-0135、 一种有机二阶非线性光学响应生色团化合物 0180-0136、 苯并呋喃基衍生物及其应用 0002-0137、 氨基甲酸3-(4-取代的哌啶-1-基)-1-(3,4-二*基)丙基酯和... 0018-0138、 制备1-(2-[2-异∴唑-3-基苯并呋喃-5-基氧基、乙基氨基)-3-... 0066-0139、 2R,4S,S,S-和2S,4R,S,S-羟基伊曲康唑 0177-0140、 二氮杂∴酮、其生产和用途 0184-0141、 药物的结晶改良体 0218-0142、 2-(3H)-∴唑酮衍生物及其作为COX-2抑制剂的应用 0033-0143、 新化合物 0011-0144、 用作聚合物成分的衣康酸衍生物 0146-0145、 位阻的4-氨基哌啶类的纯化方法 0207-0146、 作为杀虫剂的双环胺 0059-0147、 N-乙基-α-吡咯烷酮的生产方法 0155-0148、 作为除草剂的1,3-__嗪-4-酮衍生物,其制备方法和中间体 0010-0149、 吡啶-3,4-二酮衍生物及其制备方法和医药用途 0208-0150、 用作除草剂的取代的噻吩基磺酰基(硫代)脲 0162-0151、 吡唑化合物及其制备方法以及含该化合物的除草剂 0065-0152、 用作FPT抑制剂的三环化合物 0101-0153、 新的头孢烯衍生物 0102-0154、 1,4-二氮杂二环[222、辛-2-基*甲酸酯衍生物,其制备及其... 0094-0155、 制备托特瑞定的方法 0121-0156、 选择性衍生紫杉烷的方法 0057-0157、 紫杉烷衍生物的膦酰氧甲醚 0036-0158、 在多相催化剂上选择性氢化乙烯基*以制备1,2-环氧丁烷的方法 0062-0159、 123,4-四氢-苯并呋喃并[32-c、吡啶衍生物类 0202-0160、 紫杉烷衍生物,其制备方法以及含有它们的制剂 0030-0161、 玻连蛋白受体拮抗剂,其制备和用途 0029-0162、 新的具有抗惊厥活性且4-位上含有二取代氨基的1-芳(烷)基咪唑啉-2-酮... 0085-0163、 制备2-芳基-5-(全氟烷基)吡咯化合物的方法 0107-0164、 作为除草剂的取代的2-氨基-4-烷基氨基-135-三嗪 0130-0165、 一种连续生产环缩甲醛的方法 0080-0166、 新的氨基醇衍生物、其生产方法以及含有这些化合物的药物制剂和试剂 0200-0167、 卤化剂 0037-0168、 新型稠合的吡咯碳酰胺、新一类的GABA脑受体配位体 0006-0169、 喹啉∴唑啉化合物 0167-0170、 乙烯衍生物和含有该衍生物的杀有害生物剂 0078-0171、 d1-α-生育酚的制备方法 0084-0172、 2位被取代的吡啶的制备 0189-0173、 新的金属蛋白酶抑制剂、它们的制备方法和含有它们的药物组合物 0073-0174、 双环芳基甲酰胺及其治疗应用 0098-0175、 可抑制ApoB-分泌物/MTP的酰胺 0164-0176、 3-氰基芳基-吡唑及其作为除草剂的用途 0209-0177、 作为除草剂的取代的芳基磺酰基氨基(硫代)羰基-三唑啉(硫)酮 0056-0178、 一种治疗爱滋病的化合物及其制备方法 0142-0179、 取代的苯基尿*及其作为除草剂的应用 0063-0180、 新型β-内酰胺化合物及其制备方法 0020-0181、 4-(环烷基)-哌啶和4-(环烷基烷基)哌啶衍生物,其制备方法及其在药物... 0152-0182、 法呢基转移酶抑制剂 0005-0183、 (1S,4R)-或(1R,4S)-4-(2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9... 0001-0184、 芳香族羧酸酯、其制备及其作为药物的应用 0138-0185、 2-苯并[C、呋喃酮的制备方法 0042-0186、 回收吡啶-2,3-二羧酸的方法 0113-0187、 新的取代的四氢吡啶化合物、其制备方法及其药物组合物 0051-0188、 对称三嗪衍生物 0077-0189、 用作法呢基-蛋白转移酶抑制剂的化合物 0193-0190、 加压三相系*合成工艺 0082-0191、 对映导构纯的碱性芳基-环烷基-羟基羧酸酯,其制备方法及其在药品中的应用 0158-0192、 具有抗病毒活性的杂环氮杂己烷衍生物 0103-0193、 具有药物活性的三环胺类 0188-0194、 ε-己内酰胺的回收 0182-0195、 不含贵金属的催化剂组合物 0031-0196、 玻连蛋白受体拮抗剂,其制备方法和其用途 0160-0197、 具有生长激素释放特性的化合物 0022-0198、 固体化合物、它的制备方法和在药物中的用途 0214-0199、 不对称合成R-α-丙基-胡椒基胺及其类似物的新方法 0190-0200、 肼叉-1,3-二噻茂烷衍生物及其合成方法 0024-0201、 阿朴长春胺酸衍生物及含有其的药品 0086-0202、 制备棒酸盐和酯的方法 0163-0203、 杂环取代的新颖苯衍生物和除草剂 0028-0204、 用作止痛剂的旋光苯基*衍生物 0203-0205、 从马比木分离的喜树碱骨架化合物及其作为新药物及治疗剂的合成子的用途 0007-0206、 制备α-生育酚 0109-0207、 作为除草剂的取代的2,4-*-135-三嗪 0064-0208、 稠合的二环*衍生物 0149-0209、 2-(芳基苯基)氨基-咪唑啉衍生物 0161-0210、 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