拮抗剂,激素拮抗剂,拮抗剂治疗,肽拮抗剂类技术资料
SY1081-0105-0001、 氧杂－和硫杂－二唑毒蕈碱受体拮抗剂
摘要、 本发明提供了式（Ⅰ）化合物或其可药用盐：$其中Ｒ１为Ｃ１－Ｃ６烷基，卤代－（Ｃ１－Ｃ６烷基），Ｃ３－Ｃ７环烷基，Ｃ２－Ｃ６炔基，羟基－（Ｃ２－Ｃ６炔基），（Ｃ１－Ｃ４烷氧基）－（Ｃ２－Ｃ６炔基），芳基，芳基－（Ｃ１－Ｃ４烷基），杂芳基或杂芳基－（Ｃ１－Ｃ４烷基）；Ｒ２为Ｈ或Ｃ１－Ｃ４烷基；Ｒ３为芳基，杂芳基，２，３－二氢苯并呋喃基或Ｃ４－Ｃ７环烷基；Ｘ为Ｏ或Ｓ；以及Ｙ为直接连键，－ＣＨ２－，－（ＣＨ２）２－或－ＣＨ２Ｏ－。这些化合物为毒蕈碱受体拮抗剂可用于治疗如过敏性肠道综合症和尿失禁。这些化合物还可用作识别增强剂。
SY1081-0108-0002、 具负性激素和，或拮抗剂活性视黄醛衍生物的合成和用途
摘要、 芳基取代和芳基及（３－氧代－１－丙烯基）－取代的苯并吡喃、苯并噻喃、１，２－二氢喹啉和５，６－二氢萘衍生物具有视黄醛衍生物负性激素和／或拮抗剂样的生物活性。为了预防或降低ＲＡＲ兴奋剂对于所结合的受体位点的作用，本发明的ＲＡＲ拮抗剂可以给予哺乳动物包括人类。尤其可以给予或与视黄醛衍生物药物共同给予所述ＲＡＲ兴奋剂以便预防或改善由视黄醛衍生物或维生素Ａ或维生素Ａ前体引起的毒性或副作用。所述视黄醛衍生物负性激素可用于加强其它视黄醛衍生物和核受体兴奋剂的活性。例如，视黄醛衍生物负性激素（称为ＡＧＮ１９３１０９）在体外反式激活测试中有效地增加其它视黄醛衍生物和甾体激素的效力。此外，反式激活测试可以用于鉴定具有负性激素活性的化合物。这些测试方法基于负性激素下行调节设计用来加工组成性转录激活因子结构域的嵌合视黄醛衍生物受体能力。
SY1081-0099-0003、 作为NK3拮抗剂的喹啉衍生物的盐
一种剑á瘢┗衔锘蚱淙芗粱铮涮卣髟谟冢醚魏幸趵胱有问降氖剑á瘢┗衔锖鸵恢殖裳窝衾胱樱灰恢种票刚庵只衔锏姆椒ǎ姓庵只衔锏囊┪镒楹衔锖驼庵只衔镌谝揭┲械挠τ谩
SY1081-0123-0004、 单胺氧化酶抑制剂和h5－ht#-1B、拮抗剂或部分激动剂的组合
摘要、 本发明婕拔グ费趸敢种萍恋牡谝蛔榉郑╝）和为选择性h5－HT1B拮抗剂或部分激动剂的具有式（Ⅰ）的第二组分（b）的组合，在式（Ⅰ）中X为CH2、O；Y为CONH、NHCO；R1为H、C1－C6烷基、C3－C6环烷基；R2为H、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤素；R3为式（Ⅱ）；R4和R5独立为H或C1－C4烷基；式（Ⅰ）化合物为外消旋物、R－对映体或S－对映体，并且所述组分（a）和（b）为游离碱形式、其溶剂化物形式或药学上可接受的盐形式，本发明还涉及它们的制备方法、含有所述组合的药用制剂、所述组合以及含有所述组合的试剂盒的用途和用它们治疗情感障碍如抑郁症、焦虑症和OCD的方法。，
SY1081-0058-0005、 兴奋性的氨基酸受体拮抗剂
摘要、 式（Ⅰ）的化合物（其中Ｘ代表一个键，Ｓ，Ｏ或ＮＲa；且Ｒ如说明书中所定义）用作亲代谢谷氨酸受体功能的调节剂。
SY1081-0086-0006、 IL－8受体拮抗剂
摘要、 本发明涉及新的式（Ⅰ）化合物、药用组合物及其在治疗由趋化因子白介素－８（ⅠＬ－８）介导的疾病状态中的用途。
SY1081-0104-0007、 应用PPARα或PPARγ拮抗剂治疗X综合征
摘要、 一种用于治疗和／或预防人类或非人类哺乳动物Ｘ综合征的方法该方法包括给予需要此治疗的人类或非人类哺乳动物有效、非毒性和药学上有效量的ＰＰＡＲα和ＰＰＡＲγ激动剂或其药学上可接受的衍生物，以及用于该方法中的某些化合物。
SY1081-0174-0008、 大环内酯LHRH拮抗剂
摘要、 公开了3’－N－去甲基－3’－N－取代的－6－0－甲基－11－脱氧－1112－环状氨基甲酸酯红霉素A衍生物，它们是促黄体素释放激素(LHRH、的拮抗剂。还公开了含有该化合物的组合物，该化合物的使用方法和制备方法。
SY1081-0066-0009、 三萜衍生物及含有它们的内皮素－受体拮抗剂
摘要、 本发明提供了式（Ⅰ）三萜衍生物及其药学上可接受的盐：$其中Ｒ１代表氢或可代谢的酯残基；Ｒ２代表氢或－Ｒ３Ｒ４，其中Ｒ３代表ＳＯ3－，－CH2COO－，－COCOO－，或－COＲ5COO－(Ｒ5代表低级亚烷基或低级亚链烯基、，以及R4代表氢或可代谢的酯残基。它具有抗内皮素活性并被用于预防和治疗由内皮素过量分泌所造成的疾病。
SY1081-0063-0010、 玻连蛋白受体拮抗剂
摘要、 公开了具有苯并二氮杂__核心结构的化合物，它为玻连蛋白受体抑制剂用于治疗骨质疏松、血管生成、肿瘤生长及转移、动脉粥样硬化、再狭窄及炎症。
SY1081-0134-0011、 (E、－3－1－正丁基－5－2－(2－羧基苯基、甲氧基－4－*基、...
SY1081-0089-0012、 G蛋白偶连受体拮抗剂
SY1081-0101-0013、 具有副甲状腺荷尔蒙分泌抑制作用的钙拮抗剂、其制造方法和用途
SY1081-0064-0014、 具有类视色素拮抗剂或类视色素反相激动剂类型生物活性的芳基或杂芳基取代的3...
SY1081-0172-0015、 NMDA拮抗剂用于治疗过敏性肠综合征的用途
SY1081-0073-0016、 H2－拮抗剂在制造治疗感冒的局部用组合物方面的用途
SY1081-0079-0017、 用作5－HT－2C受体拮抗剂的二氢吲哚类衍生物
SY1081-0070-0018、 白三烯拮抗剂的制备方法
SY1081-0213-0019、 作为NK－2和NK－3受体拮抗剂的喹啉－4－甲酰胺衍生物
SY1081-0167-0020、 阿片样激动剂，阿片样拮抗剂组合物
SY1081-0031-0021、 双环氨基衍生物及含有此类化合物的前列腺素D2拮抗剂
SY1081-0210-0022、 新的β－氨基和β－叠氮基羧酸衍生物、其制备及其作为内皮素受体拮抗剂的应用
SY1081-0175-0023、 包括一种阿片样物质镇痛剂和一种NMDA拮抗剂的局部给药组合物
SY1081-0012-0024、 用作速激肽受体拮抗剂的杂环取代的哌嗪酮衍生物
SY1081-0052-0025、 作为NMDA拮抗剂的四氢喹啉类化合物
SY1081-0201-0026、 CRF受体拮抗剂以及与其有关的方法
SY1081-0199-0027、 作为α#-2、拮抗剂的苯并噻吩并3，2－c、吡啶
SY1081-0136-0028、 整联蛋白受体拮抗剂
SY1081-0137-0029、 作为骨吸收抑制剂和玻连蛋白受体拮抗剂的新酰基胍衍生物
SY1081-0027-0030、 作为谷氨酸受体拮抗剂的取代喹喔啉2，3－二酮的烷基胺衍生物
SY1081-0062-0031、 玻连蛋白受体拮抗剂，其制备方法和其用途
SY1081-0121-0032、 内皮素拮抗剂
SY1081-0017-0033、 作为速激肽受体拮抗剂的5－(4－取代的哌啶基－1、－3－芳基戊酸衍生物
SY1081-0103-0034、 新的由1-(哌嗪-1-基、-芳基-(氧基，氨基、-羰基，-4-芳基-哌啶...
SY1081-0013-0035、 作为内皮素拮抗剂的取代苯基化合物
SY1081-0118-0036、 玻连蛋白受体拮抗剂
SY1081-0190-0037、 玻璃体结合蛋白受体拮抗剂
SY1081-0022-0038、 作为白三烯拮抗剂的含有二醇的喹啉衍生物
SY1081-0191-0039、 作为速激肽受体拮抗剂的萘甲酰胺
SY1081-0180-0040、 毒蕈碱性拮抗剂
SY1081-0155-0041、 用作毒蕈碱性受体拮抗剂的2－芳基乙基－(哌啶－4－基甲基、胺衍生物
SY1081-0011-0042、 三环加压素拮抗剂
SY1081-0001-0043、 用于治疗IL-5介导的疾病的重组IL-5拮抗剂
SY1081-0096-0044、 促性腺激素释放激素拮抗剂
SY1081-0016-0045、 三环苯并吖庚因加压素拮抗剂
SY1081-0057-0046、 氨基甲酸3－(4－取代的哌啶－1－基、－1－(3，4－二*基、丙基酯和...
SY1081-0085-0047、 NMDA(N－甲基－D－天冬氨酸、拮抗剂
SY1081-0069-0048、 苯并∴嗪酮多巴胺D4受体拮抗剂
SY1081-0124-0049、 IL－8受体拮抗剂
SY1081-0188-0050、 作为5－HT4受体拮抗剂的二氢苯并二∴烯羧酰胺与酮衍生物
SY1081-0194-0051、 作为组胺－H#-3、激动剂或拮抗剂的N－(咪唑基烷基、取代的环胺
SY1081-0061-0052、 玻连蛋白受体拮抗剂，其制备和用途
SY1081-0072-0053、 作为内皮素拮抗剂的新的苯并-1，3-间二氧杂环戊烯基和苯并呋喃基取代的吡...
SY1081-0115-0054、 作为速激肽拮抗剂的N－酰基－2－取代的－4－(苯并咪唑基或咪唑并吡啶基取...
SY1081-0209-0055、 作为速激肽拮抗剂的季铵化合物
SY1081-0133-0056、 用于制备作为神经激肽拮抗剂的旋光活性的取代肟类、腙类和烯烃类的旋光活性中...
SY1081-0035-0057、 CB#-2、受体拮抗剂化合物
SY1081-0106-0058、 趋化细胞因子受体－3拮抗剂
SY1081-0020-0059、 AII受体拮抗剂的新的药物用途
SY1081-0044-0060、 三环苯并氮杂∴加压素拮抗剂
SY1081-0132-0061、 治疗尼古丁成瘾的含有尼古丁受体拮抗剂和抗抑郁药或抗焦虑药的组合物
SY1081-0162-0062、 用于治疗瘙痒的含PGD#-2、受体拮抗剂的药物组合物
SY1081-0109-0063、 玻连蛋白受体拮抗剂
SY1081-0018-0064、 含有神经肽Y受体拮抗剂的化妆品组合物
SY1081-0215-0065、 作为内皮素拮抗剂的吡咯烷羧酸衍生物
SY1081-0217-0066、 作为MCP－1受体拮抗剂的吲哚衍生物
SY1081-0207-0067、 麦角碱衍生物及其作为抑生长素受体拮抗剂的用途
SY1081-0010-0068、 α-促黑激素拮抗剂及相关方法
SY1081-0166-0069、 含哌啶物质P拮抗剂的微乳液预浓缩物
SY1081-0144-0070、 作为α－1A受体拮抗剂的用于治疗良性前列腺增生phtalmido芳基哌嗪
SY1081-0168-0071、 作为整合素αvβ#-3、拮抗剂的氨基哌啶衍生物
SY1081-0080-0072、 含有5HT#-2c、拮抗剂和D#-2、拮抗剂的药物组合物
SY1081-0187-0073、 联合治疗中的趋化因子受体拮抗剂和环孢菌素
SY1081-0131-0074、 新的杂环取代的α－羟基羧酸衍生物、其制备及其作为内皮素受体拮抗剂的用途
SY1081-0196-0075、 玻璃状己知缓激肽拮抗剂
SY1081-0211-0076、 氮杂环丁基丙基哌啶衍生物、中间体以及作为速激肽拮抗剂的用途
SY1081-0005-0077、 作为内皮素拮抗剂的苯并噻嗪二氧化物
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SY1081-0076-0079、 作为5－HT#-1A、拮抗剂的哌嗪衍生物
SY1081-0195-0080、 果糖胺氧化酶，拮抗剂和抑制剂
SY1081-0200-0081、 作为前列腺素E2激动剂或拮抗剂的∴唑化合物
SY1081-0139-0082、 作为H#-3、受体拮抗剂的苯基－烷基－咪唑
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SY1081-0067-0084、 用作内皮缩血管肽受体拮抗剂的吲哚衍生物
SY1081-0153-0085、 作为整联蛋白拮抗剂的间－氮杂环氨基苯甲酸化合物及其衍生物
SY1081-0114-0086、 新的A1腺苷受体兴奋剂和拮抗剂
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SY1081-0100-0090、 兴奋性的氨基酸受体拮抗剂
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SY1081-0169-0190、 ′，3′－N－二取代的大环内酯黄体化激素释放激素(LHRH、拮抗剂
SY1081-0122-0191、 －HT再摄取抑制剂与h5－HT#-1B、拮抗剂或部分激动剂的组合物
SY1081-0026-0192、 整联蛋白受体拮抗剂
SY1081-0050-0193、 新的异∴唑啉和异∴唑纤维蛋白原受体拮抗剂
SY1081-0055-0194、 作为细胞程序死亡抑制剂的RAR-γ拮抗剂配体或RAR-α激动剂配体
SY1081-0042-0195、 苄氧基取代的稠合N杂环化合物，其制法及其作为缓激肽拮抗剂的用途
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SY1081-0197-0198、 mGLuR拮抗剂用于治疗疼痛和焦虑
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SY1081-0182-0202、 蕈毒碱性激动剂与拮抗剂
SY1081-0036-0203、 苯甲酰胺衍生物和它们作为后叶加压素拮抗剂的应用
SY1081-0059-0204、 间-胍基、脲基、硫脲基或氮杂环氨基苯甲酸衍生物用作整合素拮抗剂
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SY1081-0171-0209、 作为血管紧张肽和内皮肽受体双重拮抗剂的联苯基磺酰胺
SY1081-0156-0210、 炎性介质拮抗剂
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SY1081-0039-0212、 皮内素受体拮抗剂
SY1081-0161-0213、 －苄基哌啶烷基亚砜杂环及其作为亚型选择性NMDA受体拮抗剂的应用
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SY1081-0216-0217、 用作速激肽受体拮抗剂的2－酰基氨基丙胺化合物
SY1081-0218-0218、 芳基-哌嗪衍生物、及其制备和作为速激肽拮抗剂的应用
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摘要、 本发明提供了式（Ⅰ）化合物或其可药用盐：$其中Ｒ１为Ｃ１－Ｃ６烷基，卤代－（Ｃ１－Ｃ６烷基），Ｃ３－Ｃ７环烷基，Ｃ２－Ｃ６炔基，羟基－（Ｃ２－Ｃ６炔基），（Ｃ１－Ｃ４烷氧基）－（Ｃ２－Ｃ６炔基），芳基，芳基－（Ｃ１－Ｃ４烷基），杂芳基或杂芳基－（Ｃ１－Ｃ４烷基）；Ｒ２为Ｈ或Ｃ１－Ｃ４烷基；Ｒ３为芳基，杂芳基，２，３－二氢苯并呋喃基或Ｃ４－Ｃ７环烷基；Ｘ为Ｏ或Ｓ；以及Ｙ为直接连键，－ＣＨ２－，－（ＣＨ２）２－或－ＣＨ２Ｏ－。这些化合物为毒蕈碱受体拮抗剂可用于治疗如过敏性肠道综合症和尿失禁。这些化合物还可用作识别增强剂。
SY1081-0108-0002、 具负性激素和，或拮抗剂活性视黄醛衍生物的合成和用途
摘要、 芳基取代和芳基及（３－氧代－１－丙烯基）－取代的苯并吡喃、苯并噻喃、１，２－二氢喹啉和５，６－二氢萘衍生物具有视黄醛衍生物负性激素和／或拮抗剂样的生物活性。为了预防或降低ＲＡＲ兴奋剂对于所结合的受体位点的作用，本发明的ＲＡＲ拮抗剂可以给予哺乳动物包括人类。尤其可以给予或与视黄醛衍生物药物共同给予所述ＲＡＲ兴奋剂以便预防或改善由视黄醛衍生物或维生素Ａ或维生素Ａ前体引起的毒性或副作用。所述视黄醛衍生物负性激素可用于加强其它视黄醛衍生物和核受体兴奋剂的活性。例如，视黄醛衍生物负性激素（称为ＡＧＮ１９３１０９）在体外反式激活测试中有效地增加其它视黄醛衍生物和甾体激素的效力。此外，反式激活测试可以用于鉴定具有负性激素活性的化合物。这些测试方法基于负性激素下行调节设计用来加工组成性转录激活因子结构域的嵌合视黄醛衍生物受体能力。
SY1081-0099-0003、 作为NK3拮抗剂的喹啉衍生物的盐
一种剑á瘢┗衔锘蚱淙芗粱铮涮卣髟谟冢醚魏幸趵胱有问降氖剑á瘢┗衔锖鸵恢殖裳窝衾胱樱灰恢种票刚庵只衔锏姆椒ǎ姓庵只衔锏囊┪镒楹衔锖驼庵只衔镌谝揭┲械挠τ谩
SY1081-0123-0004、 单胺氧化酶抑制剂和h5－ht#-1B、拮抗剂或部分激动剂的组合
摘要、 本发明婕拔グ费趸敢种萍恋牡谝蛔榉郑╝）和为选择性h5－HT1B拮抗剂或部分激动剂的具有式（Ⅰ）的第二组分（b）的组合，在式（Ⅰ）中X为CH2、O；Y为CONH、NHCO；R1为H、C1－C6烷基、C3－C6环烷基；R2为H、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤素；R3为式（Ⅱ）；R4和R5独立为H或C1－C4烷基；式（Ⅰ）化合物为外消旋物、R－对映体或S－对映体，并且所述组分（a）和（b）为游离碱形式、其溶剂化物形式或药学上可接受的盐形式，本发明还涉及它们的制备方法、含有所述组合的药用制剂、所述组合以及含有所述组合的试剂盒的用途和用它们治疗情感障碍如抑郁症、焦虑症和OCD的方法。，
SY1081-0058-0005、 兴奋性的氨基酸受体拮抗剂
摘要、 式（Ⅰ）的化合物（其中Ｘ代表一个键，Ｓ，Ｏ或ＮＲa；且Ｒ如说明书中所定义）用作亲代谢谷氨酸受体功能的调节剂。
SY1081-0086-0006、 IL－8受体拮抗剂
摘要、 本发明涉及新的式（Ⅰ）化合物、药用组合物及其在治疗由趋化因子白介素－８（ⅠＬ－８）介导的疾病状态中的用途。
SY1081-0104-0007、 应用PPARα或PPARγ拮抗剂治疗X综合征
摘要、 一种用于治疗和／或预防人类或非人类哺乳动物Ｘ综合征的方法该方法包括给予需要此治疗的人类或非人类哺乳动物有效、非毒性和药学上有效量的ＰＰＡＲα和ＰＰＡＲγ激动剂或其药学上可接受的衍生物，以及用于该方法中的某些化合物。
SY1081-0174-0008、 大环内酯LHRH拮抗剂
摘要、 公开了3’－N－去甲基－3’－N－取代的－6－0－甲基－11－脱氧－1112－环状氨基甲酸酯红霉素A衍生物，它们是促黄体素释放激素(LHRH、的拮抗剂。还公开了含有该化合物的组合物，该化合物的使用方法和制备方法。
SY1081-0066-0009、 三萜衍生物及含有它们的内皮素－受体拮抗剂
摘要、 本发明提供了式（Ⅰ）三萜衍生物及其药学上可接受的盐：$其中Ｒ１代表氢或可代谢的酯残基；Ｒ２代表氢或－Ｒ３Ｒ４，其中Ｒ３代表ＳＯ3－，－CH2COO－，－COCOO－，或－COＲ5COO－(Ｒ5代表低级亚烷基或低级亚链烯基、，以及R4代表氢或可代谢的酯残基。它具有抗内皮素活性并被用于预防和治疗由内皮素过量分泌所造成的疾病。
SY1081-0063-0010、 玻连蛋白受体拮抗剂
摘要、 公开了具有苯并二氮杂__核心结构的化合物，它为玻连蛋白受体抑制剂用于治疗骨质疏松、血管生成、肿瘤生长及转移、动脉粥样硬化、再狭窄及炎症。
SY1081-0134-0011、 (E、－3－1－正丁基－5－2－(2－羧基苯基、甲氧基－4－*基、...
SY1081-0089-0012、 G蛋白偶连受体拮抗剂
SY1081-0101-0013、 具有副甲状腺荷尔蒙分泌抑制作用的钙拮抗剂、其制造方法和用途
SY1081-0064-0014、 具有类视色素拮抗剂或类视色素反相激动剂类型生物活性的芳基或杂芳基取代的3...
SY1081-0172-0015、 NMDA拮抗剂用于治疗过敏性肠综合征的用途
SY1081-0073-0016、 H2－拮抗剂在制造治疗感冒的局部用组合物方面的用途
SY1081-0079-0017、 用作5－HT－2C受体拮抗剂的二氢吲哚类衍生物
SY1081-0070-0018、 白三烯拮抗剂的制备方法
SY1081-0213-0019、 作为NK－2和NK－3受体拮抗剂的喹啉－4－甲酰胺衍生物
SY1081-0167-0020、 阿片样激动剂，阿片样拮抗剂组合物
SY1081-0031-0021、 双环氨基衍生物及含有此类化合物的前列腺素D2拮抗剂
SY1081-0210-0022、 新的β－氨基和β－叠氮基羧酸衍生物、其制备及其作为内皮素受体拮抗剂的应用
SY1081-0175-0023、 包括一种阿片样物质镇痛剂和一种NMDA拮抗剂的局部给药组合物
SY1081-0012-0024、 用作速激肽受体拮抗剂的杂环取代的哌嗪酮衍生物
SY1081-0052-0025、 作为NMDA拮抗剂的四氢喹啉类化合物
SY1081-0201-0026、 CRF受体拮抗剂以及与其有关的方法
SY1081-0199-0027、 作为α#-2、拮抗剂的苯并噻吩并3，2－c、吡啶
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SY1081-0027-0030、 作为谷氨酸受体拮抗剂的取代喹喔啉2，3－二酮的烷基胺衍生物
SY1081-0062-0031、 玻连蛋白受体拮抗剂，其制备方法和其用途
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SY1081-0017-0033、 作为速激肽受体拮抗剂的5－(4－取代的哌啶基－1、－3－芳基戊酸衍生物
SY1081-0103-0034、 新的由1-(哌嗪-1-基、-芳基-(氧基，氨基、-羰基，-4-芳基-哌啶...
SY1081-0013-0035、 作为内皮素拮抗剂的取代苯基化合物
SY1081-0118-0036、 玻连蛋白受体拮抗剂
SY1081-0190-0037、 玻璃体结合蛋白受体拮抗剂
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