拮抗剂,受体拮抗剂,拮抗剂治疗,超拮抗剂类技术资料
SY1082-0168-0001、 内皮素受体拮抗剂
摘要、 新的式I化合物及其盐显示出内皮素受体拮抗剂性质，其中R1、R2、R3、-A=B-C=D-、Ar和X如说明书中所定义。
SY1082-0044-0002、 毒蕈碱性激动剂
摘要、 本发明提供用于治疗其中胆碱能(尤其是毒蕈碱性m1、m4或m1和m4两种、受体活性的改善起到了有益作用的病症的化合物和方法。在该方法中，给予需要此种治疗的患者有效量的化合物。
SY1082-0045-0003、 G蛋白(RGS4、结构以及使用所述结构鉴定激动剂和拮抗剂的方法
本发明提供采用NMR技术测定的游离RGS4溶液结构。所述结构包括Gα结合部位和变构结合部位。可以用所提供的结构信息鉴定、选择或设计RGS4活性的激动剂和拮抗剂。本发明包括可用于所述方法中、基于所提供的结构坐标的游离RGS4结构的二维和三维模型和表示。
SY1082-0158-0004、 血管紧张素Ⅱ拮抗剂对正常眼压性青光眼的治疗
摘要、 本发明描述了血管紧张素Ⅱ拮抗剂或其药学上可接受的盐在制备治疗正常眼压性青光眼和神经变性过程的药物组合物中的用途。
SY1082-0194-0005、 可用作β3－肾上腺素能受体激动剂和β1和β2－肾上腺素能受体拮抗剂的芳氧...
摘要、 一种式（Ⅰ）化合物或其可药用盐，或其可药用溶剂化物：$其中，Ｒ０表示选择性地被１、２或３个选自下列的取代基取代的芳基，所述的取代基团包括：羟基，羟甲基，*，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基磺酰氨基，芳基磺酰氨基，甲酰氨基，卤素，烷氧基和烯丙基；Ｘ表示０或Ｓ；Ｒ１和Ｒ１a各自分别表示氢或烷基；Ｒ２表示ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ，或其酯或酰胺，或Ｒ２表示式（ｂ）部分，其中Ｒ４表示氢，烷基，羟基烷基，芳烷基，芳氧基烷基，芳烷氧基烷基或环烷基和Ｒ５表示羟基，烷氧基，芳烷氧基，羟基烷氧基，烷氧基烷氧基，芳氧基烷氧基，芳烷氧基烷氧基或环烷氧基或Ｒ５表示氢，烷基，取代的烷基，环烷基，芳基，芳烷基，芳氧基烷基，芳烷氧基烷基或Ｒ５与ＯＲ４一起表示Ｏ（ＣＨ２）ｎＯ，其中钍牵玻郴颍矗缓停?sup，３表示氢，卤素，烷基或烷氧基或Ｒ３与Ｒ２一起表示式（ｃ）部分或其酯或酰胺；其前提条件是４－［２－［２－羟基－３－（４－羟基苯氧基）丙基氨基］丙基］苯氧基乙酸和其盐和其酯以及在ＥＰ０３２８２５１的实施例１—３６中公开的化合物不包括在式（Ⅰ）的范围内；含有该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法和该化合物在医学上的应用。
SY1082-0028-0006、 包含腺苷受体激动剂或拮抗剂的药物组合物
摘要、 腺苷受体激动剂尤其是与A3腺苷受体结合的激动剂被用于诱导体内G-CSF的产生或分泌，预防或治疗药物的毒副作用，或预防或治疗白细胞减少症，尤其是由药物诱发的白细胞减少症；和抑制异常细胞的生长和增殖。
SY1082-0145-0007、 粘连受体拮抗剂
摘要、 式Ｉ化合物及其生理学上可接受的盐，式Ｉ中R1、R2和R3具有所示含义，它们抑制纤维蛋白原与其相应受体的结合，可用于治疗血栓形成、骨质疏松症、肿瘤病、中风、心肌梗塞、局部缺血、炎症、动脉硬化及溶骨性疾病。
SY1082-0106-0008、 内皮素受体拮抗剂
摘要、 本发明描述了新的化合物，它们是内皮素受体拮抗剂。
SY1082-0019-0009、 修饰的exendin和exendin激动剂
摘要、 本发明提供具有与例如一个或更多个聚*聚合物连接的exendin或exendin激动剂的新型修饰的exendin或exendin激动剂及其有关制剂和剂量和给药方法。这些修饰的exendin或exendin激动剂、组合物和方法可用于治疗糖尿病和通过降低血浆葡萄糖或延迟和，或减慢胃排空或抑制进食量而受益的多种病症。His Ser Asp Gly Thr Phe Thr Ser Asp Leu Ser Lys Gln Met Glu Glu1 5 10 15Glu Ala Val Arg Leu Phe Ile Glu Trp Leu Lys Asn Gly Gly Pro Ser20 25 30Ser Gly Ala Pro Pro Pro Ser－NH235。
SY1082-0120-0010、 三萜衍生物及含有它们的内皮素－受体拮抗剂
摘要、 本发明提供了式（Ｉ）三萜衍生物及其药学上可接受的盐：其中R1代表氢或可代谢的酯残基；Ｒ2代表氢或－Ｒ3R4，其中Ｒ3代表－ＳＯ3-，－ＣＨ2ＣＯＯ－，－ＣＯＣＯＯ－，或－ＣＯR5ＣＯＯ－（Ｒ5代表低级亚烷基或低级亚链烯基），以及Ｒ4代表氢或可代谢的酯残基。它们具有抗内皮素活性并被用于预防和治疗由内皮素过量分泌所造成的疾病。
SY1082-0196-0011、 吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮，其制备方法和用作谷氨酸盐受体拮抗剂的用途
SY1082-0085-0012、 用作白三烯拮抗剂的含喹啉酮酸
SY1082-0197-0013、 苯并吡喃和苯并稠合化合物、其制备方法和它们作为白三烯B#-4、(LTB...
SY1082-0025-0014、 多巴胺D#-3、受体激动剂在治疗盐依赖性高血压中的用途
SY1082-0217-0015、 非肽缓激肽拮抗剂用于治疗和预防肝脏疾病及有关的并发症
SY1082-0076-0016、 用作兴奋型氨基酸神经传导递质拮抗剂的聚胺类化合物
SY1082-0006-0017、 胰高血糖素拮抗剂，反向激动剂
SY1082-0102-0018、 速激肽受体拮抗剂异喹诺酮和它们的产生
SY1082-0020-0019、 GABAB受体激动剂及其药学上可接受的衍生物在维持烟碱戒断－依赖性患者治...
SY1082-0066-0020、 α－肾上腺素能受体拮抗剂
SY1082-0091-0021、 哌嗪基樟脑磺酰基取代的酰胺衍生物催产素拮抗剂
SY1082-0074-0022、 环状神经激肽Ａ的拮抗剂
SY1082-0125-0023、 其受体复合物包括GP130的激素的超激动剂、拮抗剂和超拮抗剂的筛选方法
SY1082-0191-0024、 用作速激肽NK#-3、受体拮抗剂的喹啉衍生物
SY1082-0038-0025、 抗破坏口服阿片样激动剂
SY1082-0070-0026、 白三烯拮抗剂酯类药物前体制造方法
SY1082-0078-0027、 杂环-ＮＭＤＡ拮抗剂
SY1082-0118-0028、 磺酰胺类内皮素拮抗剂
SY1082-0213-0029、 血管内皮因子及其拮抗剂
SY1082-0189-0030、 取代的烷基二胺衍生物和其作为速激肽拮抗剂的用途
SY1082-0099-0031、 制备纤维蛋白原受体拮抗剂的方法
SY1082-0109-0032、 缓激肽拮抗剂
SY1082-0024-0033、 新的包含β2肾上腺受体激动剂和白三烯受体拮抗剂的组合物
SY1082-0052-0034、 (2-氮杂二环2.2.1、庚烷-7-基、甲醇衍生物作为烟碱类乙酰胆碱受...
SY1082-0135-0035、 催产素拮抗剂
SY1082-0165-0036、 基本上不具有激动剂活性的C5a受体拮抗剂
SY1082-0124-0037、 非肽类速激肽受体拮抗剂
SY1082-0036-0038、 成纤维细胞生长因子11的抗体、拮抗剂及激动剂
SY1082-0014-0039、 新型选择性视黄醛激动剂
SY1082-0017-0040、 RAR选择性视黄酸类激动剂
SY1082-0214-0041、 含有IL-6拮抗剂的抗肿瘤剂的作用增强剂
SY1082-0018-0042、 用于治疗咳嗽的nociceptin受体ORL－1激动剂
SY1082-0174-0043、 新的具有混合μ激动剂，δ拮抗剂特性的鸦片样肽类似物
SY1082-0202-0044、 白细胞介素－1受体拮抗剂的细胞内同种型
SY1082-0013-0045、 苯并呋喃哌嗪和苯并呋喃基高哌嗪:血清素激动剂
SY1082-0087-0046、 新的血管紧张肽Ⅱ拮抗剂及其制剂的制备和应用
SY1082-0193-0047、 内皮素受体拮抗剂
SY1082-0188-0048、 治疗癌症用的NK-1受体拮抗剂
SY1082-0047-0049、 β#-3、肾上腺素能激动剂
SY1082-0216-0050、 用作加压素拮抗剂的双环苯并吖庚因衍生物
SY1082-0010-0051、 噻吩A2A受体激动剂
SY1082-0190-0052、 玻璃体结合蛋白受体拮抗剂
SY1082-0084-0053、 用作兴奋氨基酸受体拮抗剂的新杂环族化合物及其制备方法和用途
SY1082-0201-0054、 用于适应需要的女性生育节制的竞争性黄体酮拮抗剂
SY1082-0116-0055、 三环二氮杂∴加压素拮抗剂和催产素拮抗剂
SY1082-0108-0056、 兴奋性氨基酸受体拮抗剂
SY1082-0033-0057、 口服活性A#-1、腺苷受体激动剂
SY1082-0198-0058、 信号蛋白质和肽的渐进修饰，超激动剂与拮抗剂
SY1082-0069-0059、 蝇∴碱受体拮抗剂
SY1082-0031-0060、 一种免疫层析一步法检测β-肾上腺素激动剂类药物的方法及试纸的制备
SY1082-0205-0061、 氨基烷醚和酰胺基烷醚，其制备方法及其作为舒缓激肽-受体拮抗剂的应用
SY1082-0053-0062、 环胺苯基β-3肾上腺素能受体激动剂
SY1082-0081-0063、 ３－芳基－４（３Ｈ）喹唑酮类肠促胰酶肽拮抗剂及其药物制剂
SY1082-0003-0064、 神经受体激动剂
SY1082-0002-0065、 结合APP的铜结合位点和，或发挥抑制淀粉样Aβ肽释放作用的铜激动剂
SY1082-0163-0066、 双环纤维蛋白原拮抗剂
SY1082-0162-0067、 白三烯拮抗剂的制备方法
SY1082-0067-0068、 神经激肽Ａ的拮抗剂
SY1082-0104-0069、 血管紧张肽Ⅱ拮抗剂
SY1082-0151-0070、 雌激素激动剂，拮抗剂
SY1082-0057-0071、 加压素拮抗剂
SY1082-0137-0072、 用作速激肽拮抗剂的取代吡咯烷-3-基-烷基哌啶类化合物
SY1082-0054-0073、 用非蛋白质水解激活的凝血酶受体的激动剂刺激软骨生长
SY1082-0148-0074、 用于治疗呕吐的NK-1爱体拮抗剂和5HT3受体拮抗剂
SY1082-0007-0075、 C－吡唑A#-2A、受体激动剂
SY1082-0062-0076、 对白三烯拮抗剂或有关方面的改进
SY1082-0009-0077、 N－吡唑A#-2A、受体激动剂
SY1082-0211-0078、 含硫杂环缓激肽拮抗剂其制备方法及其应用
SY1082-0181-0079、 具有促皮质激素释放因子拮抗剂活性的取代的吡唑
SY1082-0055-0080、 含有α-2肾上腺素能激动剂的组合物
SY1082-0041-0081、 氮杂二环氨基甲酸酯及其作为α-7烟碱性乙酰胆碱受体激动剂的用途
SY1082-0133-0082、 纤维蛋白原受体拮抗剂
SY1082-0071-0083、 具有缓激肽拮抗剂作用的肽类
SY1082-0114-0084、 粘着受体拮抗剂
SY1082-0011-0085、 作为CCK－A受体激动剂的1，5－苯并二氮杂衍生物
SY1082-0208-0086、 雌激素拮抗剂和雌激素激动剂在抑制某些病情中的应用
SY1082-0049-0087、 新的作为药用配制品的血清素激动剂(5HT2、和拮抗剂(5HT6、复合剂
SY1082-0121-0088、 糖蛋白Ⅱｂ／Ⅲａ拮抗剂
SY1082-0126-0089、 粘连受体拮抗剂
SY1082-0204-0090、 应用缓激肽－拮抗剂制备用于治疗慢性纤维变性肝脏疾病和急性肝脏疾病的药物
SY1082-0209-0091、 苯并吡喃和苯并稠合化合物，其制备方法和它们作为白三烯B#-4、(LTB...
SY1082-0040-0092、 包含阿片样激动剂和拮抗剂的控释组合物
SY1082-0139-0093、 -(吲哚-3-基、丙烯酸衍生物及其用作NMDA拮抗剂
SY1082-0063-0094、 特异的５－ＨＴ3拮抗剂的改进
SY1082-0172-0095、 含有N-取代甘氨酸的血管舒缓激肽拮抗剂肽
SY1082-0030-0096、 作为加压素激动剂的稠合氮杂
SY1082-0159-0097、 由在GP130结合介面突变的白细胞介素-6(IL-6、受体α的可溶形式组...
SY1082-0180-0098、 作为5－HT#-1A、拮抗剂的哌嗪衍生物
SY1082-0060-0099、 对白三烯拮抗剂或有关方面的改进
SY1082-0094-0100、 血管紧张素转化酶抑制剂与钙拮抗剂联合用于治疗蛋白尿
SY1082-0048-0101、 多巴胺D#-2、，D#-3、受体激动剂用于治疗纤维肌痛的用途
SY1082-0169-0102、 双环噻吩衍生物及其作为促性腺激素释放激素拮抗剂的应用
SY1082-0152-0103、 用于绝经前后妇女激素代替疗法中的孕甾醇拮抗剂与具有部分紧张作用的抗雌激素...
SY1082-0153-0104、 粘连受体拮抗剂
SY1082-0146-0105、 粘附受体拮抗剂
SY1082-0154-0106、 作为胆碱能受体激动剂和拮抗剂的阿吡巴替丁及其衍生物
SY1082-0098-0107、 制备纤维蛋白原受体拮抗剂的方法
SY1082-0073-0108、 四唑类兴奋性氨基酸受体拮抗剂
SY1082-0100-0109、 磺酰胺内皮素拮抗剂
SY1082-0004-0110、 β2－肾上腺受体激动剂
SY1082-0122-0111、 兴奋性氨基酸受体拮抗剂
SY1082-0064-0112、 一种血小板活化因子拮抗剂的制备方法
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SY1082-0117-0116、 粘结受体拮抗剂Ⅲ
SY1082-0001-0117、 可用作LH激动剂的二环杂芳族化合物
SY1082-0128-0118、 具有催产素拮抗剂活性的肽类化合物
SY1082-0037-0119、 成纤维细胞生长因子13的抗体、拮抗剂及激动剂
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SY1082-0167-0121、 一种新型血小板激活因子拮抗剂及其制备方法
SY1082-0119-0122、 三环苯并吖庚因(氮杂∴、后叶加压素拮抗剂
SY1082-0200-0123、 作为NMDA拮抗剂的杂环取代的丙烯酸衍生物
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SY1082-0171-0126、 显示微量β-兴奋剂和β-拮抗剂的分析方法
SY1082-0210-0127、 芳基和杂芳基－氨磺酰衍生物，它们的制备及其作为内皮素拮抗剂的用途
SY1082-0140-0128、 粘附受体拮抗剂
SY1082-0136-0129、 吲哚衍生物作为5HT1拮抗剂的应用
SY1082-0088-0130、 纤维蛋白原受体拮抗剂
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SY1082-0143-0132、 作为5HT4-受体拮抗剂的稠合的吲哚衍生物
SY1082-0023-0133、 新型exendin激动剂制剂及其给药方法
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SY1082-0187-0140、 用作速激肽拮抗剂的(氮杂环丁－1－基烷基、内酰胺
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SY1082-0142-0208、 作为人速激肽Ⅲ受体的选择性拮抗剂的化合物及其用途
SY1082-0113-0209、 咪唑羧酸类作血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂的前药
SY1082-0178-0210、 用作α1－肾上腺素能受体拮抗剂的*二酮、*三酮、三嗪二酮、四氢喹唑啉...
SY1082-0097-0211、 苯并吡喃及有关白三烯Ｂ#-4、拮抗剂
SY1082-0170-0212、 内皮素受体拮抗剂
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SY1082-0111-0214、 双环血纤维蛋白原拮抗剂
SY1082-0186-0215、 含有鸦片样拮抗剂和钙盐的药物组合物及其在治疗内啡肽介导的疾病中的应用
SY1082-0051-0216、 用作β-3肾上腺素能受体激动剂的环胺磺酰胺
SY1082-0155-0217、 非肽类速激肽受体拮抗剂
SY1082-0218-0218、 －芳基－2－酰氨基乙烷化合物和它们作为神经激肽尤其是神经激肽1拮抗剂的...
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摘要、 新的式I化合物及其盐显示出内皮素受体拮抗剂性质，其中R1、R2、R3、-A=B-C=D-、Ar和X如说明书中所定义。
SY1082-0044-0002、 毒蕈碱性激动剂
摘要、 本发明提供用于治疗其中胆碱能(尤其是毒蕈碱性m1、m4或m1和m4两种、受体活性的改善起到了有益作用的病症的化合物和方法。在该方法中，给予需要此种治疗的患者有效量的化合物。
SY1082-0045-0003、 G蛋白(RGS4、结构以及使用所述结构鉴定激动剂和拮抗剂的方法
本发明提供采用NMR技术测定的游离RGS4溶液结构。所述结构包括Gα结合部位和变构结合部位。可以用所提供的结构信息鉴定、选择或设计RGS4活性的激动剂和拮抗剂。本发明包括可用于所述方法中、基于所提供的结构坐标的游离RGS4结构的二维和三维模型和表示。
SY1082-0158-0004、 血管紧张素Ⅱ拮抗剂对正常眼压性青光眼的治疗
摘要、 本发明描述了血管紧张素Ⅱ拮抗剂或其药学上可接受的盐在制备治疗正常眼压性青光眼和神经变性过程的药物组合物中的用途。
SY1082-0194-0005、 可用作β3－肾上腺素能受体激动剂和β1和β2－肾上腺素能受体拮抗剂的芳氧...
摘要、 一种式（Ⅰ）化合物或其可药用盐，或其可药用溶剂化物：$其中，Ｒ０表示选择性地被１、２或３个选自下列的取代基取代的芳基，所述的取代基团包括：羟基，羟甲基，*，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基磺酰氨基，芳基磺酰氨基，甲酰氨基，卤素，烷氧基和烯丙基；Ｘ表示０或Ｓ；Ｒ１和Ｒ１a各自分别表示氢或烷基；Ｒ２表示ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ，或其酯或酰胺，或Ｒ２表示式（ｂ）部分，其中Ｒ４表示氢，烷基，羟基烷基，芳烷基，芳氧基烷基，芳烷氧基烷基或环烷基和Ｒ５表示羟基，烷氧基，芳烷氧基，羟基烷氧基，烷氧基烷氧基，芳氧基烷氧基，芳烷氧基烷氧基或环烷氧基或Ｒ５表示氢，烷基，取代的烷基，环烷基，芳基，芳烷基，芳氧基烷基，芳烷氧基烷基或Ｒ５与ＯＲ４一起表示Ｏ（ＣＨ２）ｎＯ，其中钍牵玻郴颍矗缓停?sup，３表示氢，卤素，烷基或烷氧基或Ｒ３与Ｒ２一起表示式（ｃ）部分或其酯或酰胺；其前提条件是４－［２－［２－羟基－３－（４－羟基苯氧基）丙基氨基］丙基］苯氧基乙酸和其盐和其酯以及在ＥＰ０３２８２５１的实施例１—３６中公开的化合物不包括在式（Ⅰ）的范围内；含有该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法和该化合物在医学上的应用。
SY1082-0028-0006、 包含腺苷受体激动剂或拮抗剂的药物组合物
摘要、 腺苷受体激动剂尤其是与A3腺苷受体结合的激动剂被用于诱导体内G-CSF的产生或分泌，预防或治疗药物的毒副作用，或预防或治疗白细胞减少症，尤其是由药物诱发的白细胞减少症；和抑制异常细胞的生长和增殖。
SY1082-0145-0007、 粘连受体拮抗剂
摘要、 式Ｉ化合物及其生理学上可接受的盐，式Ｉ中R1、R2和R3具有所示含义，它们抑制纤维蛋白原与其相应受体的结合，可用于治疗血栓形成、骨质疏松症、肿瘤病、中风、心肌梗塞、局部缺血、炎症、动脉硬化及溶骨性疾病。
SY1082-0106-0008、 内皮素受体拮抗剂
摘要、 本发明描述了新的化合物，它们是内皮素受体拮抗剂。
SY1082-0019-0009、 修饰的exendin和exendin激动剂
摘要、 本发明提供具有与例如一个或更多个聚*聚合物连接的exendin或exendin激动剂的新型修饰的exendin或exendin激动剂及其有关制剂和剂量和给药方法。这些修饰的exendin或exendin激动剂、组合物和方法可用于治疗糖尿病和通过降低血浆葡萄糖或延迟和，或减慢胃排空或抑制进食量而受益的多种病症。His Ser Asp Gly Thr Phe Thr Ser Asp Leu Ser Lys Gln Met Glu Glu1 5 10 15Glu Ala Val Arg Leu Phe Ile Glu Trp Leu Lys Asn Gly Gly Pro Ser20 25 30Ser Gly Ala Pro Pro Pro Ser－NH235。
SY1082-0120-0010、 三萜衍生物及含有它们的内皮素－受体拮抗剂
摘要、 本发明提供了式（Ｉ）三萜衍生物及其药学上可接受的盐：其中R1代表氢或可代谢的酯残基；Ｒ2代表氢或－Ｒ3R4，其中Ｒ3代表－ＳＯ3-，－ＣＨ2ＣＯＯ－，－ＣＯＣＯＯ－，或－ＣＯR5ＣＯＯ－（Ｒ5代表低级亚烷基或低级亚链烯基），以及Ｒ4代表氢或可代谢的酯残基。它们具有抗内皮素活性并被用于预防和治疗由内皮素过量分泌所造成的疾病。
SY1082-0196-0011、 吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮，其制备方法和用作谷氨酸盐受体拮抗剂的用途
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