衍生物、*衍生物、吡咯烷衍生物、酰胺衍生物生产及应用技术
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衍生物、*衍生物、吡咯烷衍生物、酰胺衍生物生产及应用技术
作者:技术顾问    生化医药来源:百创科技    点击数:    更新时间:2021/4/10
0201-0001、 N4-安替比林基-4-羟基-3-甲氧基肉桂酰胺及其制法
摘要、 本发明涉及一种新的化合物N,4,-安替比林基-4-羟基-3-甲氧基肉桂酰胺及其合成方法本发明还涉及所述化合物拮抗内皮素的药物新用途。
0011-0002、 取代的羰基氨基苯基尿*类化合物
摘要、 本发明涉及通式(Ⅰ)的新的取代的羰基氨基苯基尿*及其制备和作为除草剂的应用。$其中R,1,R,2,R,3,R,4,R,5,R,6,和R,7,为说明书中的定义。
0042-0003、 用作平滑肌细胞增殖抑制剂的苯并咪唑衍生物
本发明公开了式(Ⅰ)或(Ⅱ)化合物和它们的可药用盐:$其中R代表烷基,苯基或取代苯基;R,2,代表氢,卤素,烷氧基或烷基;R,1,代表氢,烷基,芳基,芳烷基,或取代苄基,它们适用作平滑肌细胞增殖抑制剂。
0039-0004、 苯基哒嗪酮
摘要、 本发明涉及通式(Ⅰ)所示的新型的苯基哒嗪酮,$其中R,1,、R,2,、R,3,、R,4,、R,5,和R,6,每一个均如描述中定义。$并涉及它们的制备方法及它们作为除草剂的使用,也涉及新型的中间体及其制备方法。
0095-0005、 取代的1-氨基-3-苯基-尿*衍生物、其制备及其作为除草剂的应用
摘要、 本发明涉及通式(Ⅰ)的取代氨基尿*,其中R,1,是氢、氰基或卤素,R,2,是氰基或硫代氨基甲酰基,R,3,是氢或选自下列的任选取代的基团:烷基、烷基羰基、链烯基、链烯基羰基、炔基、炔基羰基、环烷基、环烷基羰基、环烷基烷基、环烷基烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基和杂环基羰基,R,4,是氢或选自下列的任选取代的基团:烷基、烷基羰基、链烯基、链烯基羰基、炔基、炔基羰基、环烷基、环烷基羰基、环烷基烷基、环烷基烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基和杂环基羰基,或与R,3,一起形成任选取代的烷二基、氧代烷二基或二氧代烷二基,R,5,是氢、卤素或任选取代的烷基或烷氧基,R,6,是任选取代的烷基,R,7,是氢或选自下列的任选取代的基团:烷基、链烯基和炔基,且R,8,是氢或选自下列的任选取代的基团:烷基、链烯基和炔基。本发明还涉及制备这些化合物的方法及其作为除草剂的应用。
0091-0006、 杀真菌*酮
摘要、 本发明提出了用作杀真菌剂的分子式为(Ⅰ)的化合物及其N-氧化物和农业适用的盐,其中W为O、S(O),n,或NR,5,;n为0、1或2;Q为氧或硫;G为稠苯基、萘、噻吩、呋喃、吡咯、吡啶、噻唑、__唑、咪唑、吡嗪、哒嗪或*环;而R,1,-R,5,为发明中所定义。本发明还提供了含分子式(Ⅰ)的化合物的组合物以及控制因菌状植物病原造成的植物病变的方法该方法包括了使用有效数量的分子式(Ⅰ)的化合物。
0159-0007、 作为GNRH拮抗剂的喹啉衍生物
摘要、 本发明具有促性腺激素-释放激素拮抗活性的喹啉衍生物和组合物可以作为预防或治疗几种激素依赖疾病,例如,性激素依赖的癌症(例如前列腺癌,宫颈癌,乳腺癌,垂体腺瘤),良性前列腺肥大,子宫肌瘤,子宫内膜异位,早熟的青春期,经闭月经前综合征,多囊卵巢综合征和粉刺的预防或治疗剂;有效地作为两性的生育控制剂(例如妊娠控制剂和月经循环控制剂);可以用作男性或女性的避孕剂,作为女性的排卵-诱导剂;可以用作通过用归因于其给药停止的回弹作用的不育症治疗剂;并可以在畜牧业领域用于调节动物的动情期周期,和用于改善食用肉的品质或促进动物的生长的药剂;用作鱼的产卵促进剂。
0174-0008、 手性3-羟基-2-吡咯烷酮衍生物的制备
摘要、 本发明提供了制备式(Ⅱa)或(Ⅱb)化合物的方法其中?,2,R,3,R,4,和R,5,独立地代表氢或C,1,-C,4,烷基,A为任选取代的芳族或杂芳族环系;该方法包括步骤:(a)使式(Ⅱ)化合物的外消旋混合物(其中R,2,R,3,R,4,R,5,和A的定义同式(Ⅱa)和(Ⅱb))与手性位阻酯化剂反应形成式(Ⅲa)和(Ⅲb)对映体,其中R,2,R,3,R,4,和R,5,以及A的定义同式(Ⅱa)和(Ⅱb),且R,15,为手性位阻残基;(b)分离式(Ⅲa)和(Ⅲb)非对映异构体;和(c)通过加酸或加碱水解,分别使式(Ⅲa)和(Ⅲb)非对映异构体转化成相应的式(Ⅱa)和(Ⅱb)化合物。如果需要的话,不希望的式(Ⅱa)或(Ⅱb)对映体可再转化成优选的异构体。
0186-0009、 3-螺二氢吲哚-2-酮衍生物,其制备方法及其药物组合物
摘要、 本发明涉及下式二氢吲哚-2-酮衍生物:其中:W代表-CH,2,-或-SO,2,-基团;Cy与其所键连的碳一起形成非芳香性的饱和或不饱和C,3,-C,12,烃环,该环可视具体情况而定稠合或被一个或多个(C,1,-C,7,)烷基取代,所述取代基可以在同一碳原子上取代一次或多次,或者被C,3,-C,6,螺环烷基取代;T代表(C,1,-C,4,)亚烷基,该亚烷基可视具体情况而定被(C,3,-C,6,)亚环烷基间断,所述亚烷基视具体情况而定被(C,1,-C,3,)烷基在同一碳原子上取代一次或多次;或者T代表直接连键;Z尤其代表氨基;R,1,和R,2,以及R,3,和R,4,或为氢或者为诸如卤素,烷基等取代基。本发明化合物可用作对后叶加压素和/或后叶催产素受体具有亲和性的药物。
0149-0010、 作为促性腺激素释放激素拮抗剂的噻吩并吡啶衍生物
摘要、 本发明具有促性腺激素-释放激素拮抗活性的噻吩并*衍生物和组合物可以作为预防或治疗几种激素依赖疾病,例如,性激素依赖的癌症(例如前列腺癌,宫颈癌,乳腺癌,垂体腺瘤),良性前列腺肥大,子宫肌瘤,子宫内膜异位,早熟的青春期,经闭月经前综合征,多囊卵巢综合症和粉刺的预防或治疗剂;有效地作为两性的生育控制剂(例如妊娠控制剂和月经循环控制剂);可以用作男性或女性的避孕剂,作为女性的排卵-诱导剂;可以用作利用其给药停止的回弹作用的不育症治疗剂;并可以在畜牧业领域用于调节动物的动情期周期,和用于改善食用肉的品质或促进动物的生长的药剂;用作鱼的产卵促进剂。
0036-0011、 合成苯并[b、噻吩的方法
0217-0012、 杂环取代的水杨酸衍生物
0185-0013、 作为NMDA拮抗剂的四氢喹啉类化合物
0118-0014、 *衍生物
0044-0015、 杀虫的硫化合物
0054-0016、 作为法尼基转移酶抑制剂的4-巯基吡咯烷衍生物
0138-0017、 卤代苯并咪唑
0040-0018、 用作平滑肌细胞增殖抑制剂的2-取代苯并咪唑衍生物
0062-0019、 具有增强的抗糖尿病活性的穴糖酮的新的多晶型形式及其制备方法
0119-0020、 用于治疗和预防蛋白激酶介导的疾病的新颖氮杂环庚烷类及其环同系物
0104-0021、 苯氧基*衍生物
0029-0022、 2-氨基-9-(3-羧甲基-4-烷氧基羰基氧基丁-1-基)嘌呤及其药物组...
0088-0023、 新的∴唑烷酮衍生物,它们的制备方法和含有这些化合物的药剂
0195-0024、 内托品的制备方法
0196-0025、 2-羧甲基-5-(5-氟胞*-1-基)-1,3-氧硫杂茂烷及其衍生物
0090-0026、 通过有机金属化合物对酮及其中间体的加成合成三唑化合物
0128-0027、 胺酸盐化合物及其制备方法
0179-0028、 新的异∴唑啉和异∴唑纤维蛋白原受体拮抗剂
0078-0029、 苯并氧杂吖庚因化合物,其生产方法和用途
0161-0030、 作为除草剂的取代的吡咯烷酮、噻唑烷酮或∴唑烷酮
0073-0031、 哒嗪-3-酮衍生物及其应用
0175-0032、 具有抗病毒活性的倍半萜烯衍生物
0030-0033、 (R)-(E)-(4-取代的苯基-1,3-二硫杂环戊烷-2-亚基)-1-...
0141-0034、 噻唑衍生物
0031-0035、 将5-*酰基-卤代烷基噻唑转化为单一形态的方法
0081-0036、 褪黑激素的酰化衍生物及其作为药物的类似物
0056-0037、 新的N-芳基哌啶化合物,其制备方法和含有它们的药物组合物
0133-0038、 (1S,2S)-1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-...
0063-0039、 新的杂环化合物
0157-0040、 氟代甲氧基丙烯酸衍生物
0089-0041、 取代的芳基磺酰氨基(硫代)羰基三唑啉(硫)酮
0135-0042、 苯并吖庚因衍生物的中间体
0160-0043、 **,含它们的药物组合物和其作为抗菌药物的用途
0143-0044、 作为酪氨酸激酶抑制剂的双环4-芳烷基氨基*衍生物
0193-0045、 新的色烯化合物、其制备方法及含有它们的药物组合物
0043-0046、 用作平滑肌细胞增殖抑制剂的2-取代苯并咪唑衍生物
0107-0047、 新型杂环化合物、其制备方法及包含它们的药物组合物
0139-0048、 碳代青霉烯类抗菌素、组合物及其制备方法
0146-0049、 哌啶的制备方法
0187-0050、 制备高含量d-α型维生素E的方法
0064-0051、 脯氨酰内肽酶抑制剂
0038-0052、 N-取代的和N,N'-二取代的不对称环状脲类化合物的制备方法
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0177-0054、 含咪唑取代基的巯基烷基肽基化合物及其用作基质金属蛋白酶(MMP)和/或肿...
0093-0055、 哌啶衍生物及其用途
0117-0056、 1-[2-(2,3-二氢-1H-茚-1-基)乙基、-4-(萘-1基)哌嗪...
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0192-0059、 (内)N-烷基酰亚胺的制备方法
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0084-0062、 123,6-四氢-226,6-四甲基吡啶-N-氧化物的制备方法
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0101-0064、 1-异丙基-4-甲基二环[222、辛烷-2,3-二酸酐及其制法
0032-0065、 新的N-苄基哌嗪化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物
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0099-0067、 磺酰氨取代的苯并二氢吡喃、其制备方法、它们作为药物或诊断剂的用途和含有它...
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0005-0072、 吡啶碱的合成
0016-0073、 ∴唑衍生物的生产
0206-0074、 作为5-HT4或H3受体配位体有效的5-苯基-3-(哌啶-4-基)-1,...
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