衍生物、*衍生物、胺衍生物、硫衍生物生产及应用技术
0038-0001、 他唑巴坦半水合物的制备与应用
摘要、 本发明所说的他唑巴坦半水合物是一种β－内酰胺酶抑制剂，经乙醇—水混合溶剂处理他唑巴坦粗品，加热回流至溶解，放冷，活性炭脱色，加热过滤，自然冷却，析出针状结晶，该制品不具有吸湿性，稳定性明显高于他唑巴坦钠，并保留了他唑巴坦钠的抑酶活性，与其它β－内酰胺抗生素联合使用可明显提高抗生素对产β－内酰胺酶细菌的抑制作用，为临床治疗产酶菌引起的感染提供了一种更加有效的手段。
0116-0002、 美洛西林钠的制备方法
摘要、 本发明涉及一种美洛西林钠的制备方法主要是先用氨苄西林合成美洛西林酸，然后使美洛西林酸在乙酸酯溶媒中与钠成盐剂作用，析出美洛西林钠结晶，常规方法干燥得成品。本发明的制备方法科学合理，易于实施，该方法制备的美洛西林钠符合医用药的精度、纯度要求。
0045-0003、 8－氮杂二环[3.2.1、辛烷－，8－氮杂二环[3.2.1、辛－6－烯，...
9－氮杂－３－氧杂二环[3.3.1、壬烷－，9-氮杂-3-硫杂二环[3，31、壬烷衍生物，其制备方法及其作为杀虫剂的用途式（Ⅰ）化合物：P－R2/，－Q，或其衍生的酸加成盐，季铵盐或N－氧化物，其中每个P和Q各自独立地为式（B）的基团，其中J为式－CH2－X－CH2－（其中X为亚甲基，硫或氧），X’C＝CY或X’WC－CYZ（其中X’，W，Y和Z各自独立地为氢，羟基，酰氧基，烷氧基，烷基甲硅烷氧基或卤素）的二合基团；R，1，为可选择取代的苯基或，含有1至3个各自选自氮，氧和硫原子的杂原子的5－或6－元杂环系统，且在环中相邻原子间至少存在一个不饱和基团（双键），所述杂环可选择地被苯环稠合，其中如果存在取代基，取代基选自卤原子，氰基，烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷基，卤代链烯基，烷硫基和烷基氨基，上述基团至多含有六碳原子；R2/，为二合链基并为取代或未取代的亚烷基，亚烷芳基，亚烷杂芳基，亚链烯基，亚烷基芳基亚烷基，羰基或二酰基，条件是R2/，为亚链烯基或亚烷基芳基亚烷基时，所述基团不具有直接键连在式（B）环氮原子上的不饱和碳原子；R3/，是氢，氰基，羟基，烷基，烷氧基，氨基，*，异氰酸基，酰氨基，羟基烷基可选择取代的杂芳基，烷氧基烷基，卤代烷基，卤代羟基烷基，芳烷氧基烷基，乙酰氧基烷基，偕胺肟基，磺酰基氧烷基，氨基烷基，烷氧基羰基氨基，酰氨基烷基，氰烷基，亚氨基，甲酰基，酰基或其羧酸或酯或酰胺，或链烯基或链炔基，所述链烯基或链炔基各自可被卤素，烷氧基，环烷基可选择取代的芳基可选择取代的杂芳基或氰基可选择地取代；含有式（Ⅰ）化合物和适合载体或稀释剂的杀虫，杀螨或杀线虫组合物；在生长地消灭和防治有害昆虫，螨或线虫的方法其中包含用有效量的式（Ⅰ）化合物或上述组合物处理害虫或害虫生长地。
0141-0004、 三唑基－硫醇盐及其作为杀微生物剂的用途
摘要、 公开了式（Ⅰ）的三唑基硫醇盐，式中，Ｍ是碱金属阳离子，等价碱土金属阳离子，等价铜、锌、铁或镍阳离子或铵阳离子，Ｒ，１，是各种基团。还公开了所述新物质的生产方法及它们抗不希望的微生物的用途。
0072-0005、 用于抑制G－蛋白功能并用于治疗增生性疾病的三环化合物
摘要、 本发明公开了式（１．０）化合物，它们作为法尼基转移酶蛋白抑制剂的应用以及含有它们的药物组合物，特别是式（１．５Ａ）化合物，其中Ｒ，１，、Ｒ，２，和Ｒ，３，是卤素，Ａ和Ｂ各自是Ｈ，２，和Ｒ如说明书中定义。
0118-0006、 N－羟基邻苯二甲酰亚胺的合成方法
摘要、 本发明公开了一种用邻苯二甲酸酐和盐酸*合成Ｎ－羟基邻苯二甲酰亚胺的方法它采用有机溶剂二氧六环C4H，8，O2占总体积４０—１００％的水合有机溶剂作为反应介质体系，６０—１２０℃下，反应０．５—４小时，减压蒸馏回收溶剂，经干燥即得目的产物，产率达９０—９５％，纯度达到９７％。本发明避免了已知技术中需加入无机盐作促进剂而导致的复杂的纯化过程，而产物的得率也得到提高。
0144-0007、 3－烷氧基吡啶－2－酰胺酯，它们的制备及药用
摘要、 如分子式（Ⅰ）所示的３－烷氧基吡啶－２－酰胺酯，其中Ｒ，１，Ｒ，２，和Ｒ，３，是氢，Ｒ，４，为（Ｃ，１，－Ｃ，６，）烷基，Ａ是－ＣＨ，２，－基团，其中一个氢原子可以被甲基替代，而Ｂ为－ＣＯ，２，Ｇ，其中Ｇ是醇ＧＯＨ的基团，包括具有生理活性的盐；它们的制备它们在抑制胶原蛋白的生物合成方面的用途，以及它们作为用于治疗纤维变性疾病的药物的用途。
0215-0008、 晶体(－)－3R，4R－反式－7－甲氧基－2，2－二甲基－3－苯基－4－...
摘要、 本发明提供了新型的晶体（－）－３Ｒ，４Ｒ－反式－７－甲氧基－２，２－二甲基－３－苯基－４－｛４－［２－（吡咯烷－１－基）乙氧基］苯基｝苯并二氢吡喃的富马酸氢盐以及包含有该化合物的药物组合物，它可适用于减少或防止骨损失。公开了制备（－）－３Ｒ，４Ｒ－反式－７－甲氧基－２，２－二甲基－３－苯基－４－｛４－［２－（吡咯烷－１－基）乙氧基］苯基｝苯并二氢吡喃的富马酸氢盐的方法。
0044-0009、 二环胺衍生物
摘要、 本发明涉及式（Ⅰ）二环胺衍生物，或其酸加成盐，季铵盐或N－氧化物，$其中R，1，为可选择取代的，含有1至3个各自选自氮，氧和硫原子的杂原子的5－元杂环系统，且在环中相邻原子间至少存在一个不饱和基团（双键），其中如果存在取代基，取代基选自卤原子。烷基，链烯基，链块基，烷氧基。卤代烷基，卤代链烯基，烷硫基和烷基氨基，上述基团至多含有八碳原子，且其中两个取代基可连接形成一个稠合环；R2/，代表氢或氰基或选自烷基，芳基，杂芳基，芳烷基。杂芳烷基，链烯基，芳链烯基，链炔基，烷氧基羰基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，链烯基氧羰基，芳烷基氧羰基，芳氧基羰基，杂环烷基，氨基甲酰基，二硫代羧基或XR3/，（其中X代表氧或NR4/，），条件是当R2/，为链烯基，芳链烯基或链炔基时，所述基团不具有直接键连在式（Ⅰ）环氮原子上的不饱和碳原子；R3/，和R4/，各自独立的是，氢，烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，链烯基，芳基链烯基，链炔基，杂环烷基，烷氧基羰基或羧基酰基；烷基部分的R2/，R3/，和R4/，包含1至15碳原子。且可被选自下组的一或多个取代基可选择取代，下组基团为卤素，氰基，羧基，羧基酰基，氨基甲酰基，烷氧基羰基，烷氧基，亚烷基二氧基，羟基，*，卤代烷基，烷基，氨基，酰氨基，亚氨化物和膦酰基；其制备方法含有其的杀虫组合物，以及使用其消灭和防治有害昆虫的方法。
0115-0010、 新的杂环取代的苯甲酰胺及其控制疾病的用途
摘要、 本发明描述了式Ⅰ的杂环取代的苯甲酰胺：$其中Ｒ，１，、Ｒ，２，、Ｒ，３，、Ｒ，４，、Ｒ，５，、Ｘ、m和n定义如说明书。此新化合物用于控制疾病。
0179-0011、 治疗或预防间质膀胱炎的方法
0210-0012、 新的含酰胺键的硫衍生物，它们的制备方法它们作为药物的用途以及含有它们的...
0217-0013、 对PPAR－γ具有激动剂活性的取代的4－羟基－苯基alcanoic ac...
0035-0014、 作为中枢神经系统药物的1-吡唑-3-基乙基-4-吲哚-3-基吡啶
0136-0015、 制备取代亚磺酰基杂环镁盐的方法
0112-0016、 用作NOS抑制剂的6－苯基吡啶基－2－胺衍生物
0019-0017、 间-胍基、脲基、硫脲基或氮杂环氨基苯甲酸衍生物用作整合素拮抗剂
0027-0018、 他唑非隆的另一结晶形态
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0191-0020、 螺环内酯类化合物及其合成方法
0055-0021、 作为K激动剂的吡咯烷基和吡咯啉基乙胺化合物
0088-0022、 吡啶并苯并∴嗪衍生物
0043-0023、 海鞘素的生产方法
0176-0024、 新的羧酸衍生物及其制备方法和应用
0157-0025、 具有内皮素受体拮抗效应的21，3-苯并噻(__)二唑衍生物
0159-0026、 作为除草剂的取代的2-芳基-124-三嗪-3，5-二(硫)酮类
0151-0027、 噻吩并吡啶衍生物及其用途
0173-0028、 非甾族多环氨基磺酸酯衍生物，它们的制备以及它们作为雌酮硫酸酯酶抑制剂的应...
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0135-0030、 5－(2－(4－(1，2－苯并异噻唑－3－基)－1－哌嗪)乙基)－6－氯...
0169-0031、 从6-氨基己酸中制备ε-己内酰胺的方法
0017-0032、 新的环缩肽PF1022物质的衍生物
0129-0033、 二环脒和作为催化剂的应用
0126-0034、 脂溶性维生素C的一种生产方法
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0153-0036、 新的N-7-杂环基-吡咯并[2，3-d、*及其应用
0165-0037、 磷酸二酯酶IV抑制剂的制备方法
0125-0038、 一种喜树碱的生产方法
0014-0039、 新型吡啶酮羧酸衍生物或其盐以及以它们为有效成分的抗菌剂
0137-0040、 4'－三氟甲基联苯基－2－羧酸[2－(2H－[124、三唑－3－基甲...
0050-0041、 ∴唑啉衍生物的制备方法及中间体
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0186-0043、 取代的吲唑衍生物及其作为IV型磷酸二酯酶(PDE)与产生肿瘤坏死因子(T...
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0003-0045、 治疗心脏和肾功能不全的新型4－(氧烷氧基苯基)－3－氧哌啶化合物
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0039-0047、 吡唑并*和吡唑并三嗪
0093-0048、 糖化合物、胶凝剂、胶凝剂组合物、制备它们的方法和凝胶组合物
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0068-0050、 2R，4S，R，R－和2S，4R，R，R－羟基伊曲康唑
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0100-0111、 哌啶化合物
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0134-0114、 5－(2－(4－(1，2－苯并异噻唑－3－基)－1－哌嗪基)乙基)－6－...
0132-0115、 新颖化合物
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0203-0205、 从马比木分离的喜树碱骨架化合物及其作为新药物及治疗剂的合成子的用途
0007-0206、 制备α－生育酚
0109-0207、 作为除草剂的取代的2，4－*－135－三嗪
0064-0208、 稠合的二环*衍生物
0149-0209、 2－(芳基苯基)氨基－咪唑啉衍生物
0161-0210、 制备杂环碳烯的方法
0046-0211、 2-羰基噻唑衍生物及其用途
0172-0212、 具有内皮素受体拮抗效应的N－(21，3－苯并噻(∴)二唑基)磺酰胺
0187-0213、 用作内皮素转化酶抑制剂的含逆向酰胺键的硫衍生物
0206-0214、 咔啉衍生物
0052-0215、 季氮杂环，其制法及作为杀虫剂的用途
0041-0216、 *并三氮唑的合成方法
0087-0217、 头孢菌素衍生物
0049-0218、 苯并噻吩类化合物的合成方法
0216-0219、 烷氨基苯并噻唑及－苯并∴唑衍生物
0220-0220、 三唑基二硫化物
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摘要、 本发明所说的他唑巴坦半水合物是一种β－内酰胺酶抑制剂，经乙醇—水混合溶剂处理他唑巴坦粗品，加热回流至溶解，放冷，活性炭脱色，加热过滤，自然冷却，析出针状结晶，该制品不具有吸湿性，稳定性明显高于他唑巴坦钠，并保留了他唑巴坦钠的抑酶活性，与其它β－内酰胺抗生素联合使用可明显提高抗生素对产β－内酰胺酶细菌的抑制作用，为临床治疗产酶菌引起的感染提供了一种更加有效的手段。
0116-0002、 美洛西林钠的制备方法
摘要、 本发明涉及一种美洛西林钠的制备方法主要是先用氨苄西林合成美洛西林酸，然后使美洛西林酸在乙酸酯溶媒中与钠成盐剂作用，析出美洛西林钠结晶，常规方法干燥得成品。本发明的制备方法科学合理，易于实施，该方法制备的美洛西林钠符合医用药的精度、纯度要求。
0045-0003、 8－氮杂二环[3.2.1、辛烷－，8－氮杂二环[3.2.1、辛－6－烯，...
9－氮杂－３－氧杂二环[3.3.1、壬烷－，9-氮杂-3-硫杂二环[3，31、壬烷衍生物，其制备方法及其作为杀虫剂的用途式（Ⅰ）化合物：P－R2/，－Q，或其衍生的酸加成盐，季铵盐或N－氧化物，其中每个P和Q各自独立地为式（B）的基团，其中J为式－CH2－X－CH2－（其中X为亚甲基，硫或氧），X’C＝CY或X’WC－CYZ（其中X’，W，Y和Z各自独立地为氢，羟基，酰氧基，烷氧基，烷基甲硅烷氧基或卤素）的二合基团；R，1，为可选择取代的苯基或，含有1至3个各自选自氮，氧和硫原子的杂原子的5－或6－元杂环系统，且在环中相邻原子间至少存在一个不饱和基团（双键），所述杂环可选择地被苯环稠合，其中如果存在取代基，取代基选自卤原子，氰基，烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷基，卤代链烯基，烷硫基和烷基氨基，上述基团至多含有六碳原子；R2/，为二合链基并为取代或未取代的亚烷基，亚烷芳基，亚烷杂芳基，亚链烯基，亚烷基芳基亚烷基，羰基或二酰基，条件是R2/，为亚链烯基或亚烷基芳基亚烷基时，所述基团不具有直接键连在式（B）环氮原子上的不饱和碳原子；R3/，是氢，氰基，羟基，烷基，烷氧基，氨基，*，异氰酸基，酰氨基，羟基烷基可选择取代的杂芳基，烷氧基烷基，卤代烷基，卤代羟基烷基，芳烷氧基烷基，乙酰氧基烷基，偕胺肟基，磺酰基氧烷基，氨基烷基，烷氧基羰基氨基，酰氨基烷基，氰烷基，亚氨基，甲酰基，酰基或其羧酸或酯或酰胺，或链烯基或链炔基，所述链烯基或链炔基各自可被卤素，烷氧基，环烷基可选择取代的芳基可选择取代的杂芳基或氰基可选择地取代；含有式（Ⅰ）化合物和适合载体或稀释剂的杀虫，杀螨或杀线虫组合物；在生长地消灭和防治有害昆虫，螨或线虫的方法其中包含用有效量的式（Ⅰ）化合物或上述组合物处理害虫或害虫生长地。
0141-0004、 三唑基－硫醇盐及其作为杀微生物剂的用途
摘要、 公开了式（Ⅰ）的三唑基硫醇盐，式中，Ｍ是碱金属阳离子，等价碱土金属阳离子，等价铜、锌、铁或镍阳离子或铵阳离子，Ｒ，１，是各种基团。还公开了所述新物质的生产方法及它们抗不希望的微生物的用途。
0072-0005、 用于抑制G－蛋白功能并用于治疗增生性疾病的三环化合物
摘要、 本发明公开了式（１．０）化合物，它们作为法尼基转移酶蛋白抑制剂的应用以及含有它们的药物组合物，特别是式（１．５Ａ）化合物，其中Ｒ，１，、Ｒ，２，和Ｒ，３，是卤素，Ａ和Ｂ各自是Ｈ，２，和Ｒ如说明书中定义。
0118-0006、 N－羟基邻苯二甲酰亚胺的合成方法
摘要、 本发明公开了一种用邻苯二甲酸酐和盐酸*合成Ｎ－羟基邻苯二甲酰亚胺的方法它采用有机溶剂二氧六环C4H，8，O2占总体积４０—１００％的水合有机溶剂作为反应介质体系，６０—１２０℃下，反应０．５—４小时，减压蒸馏回收溶剂，经干燥即得目的产物，产率达９０—９５％，纯度达到９７％。本发明避免了已知技术中需加入无机盐作促进剂而导致的复杂的纯化过程，而产物的得率也得到提高。
0144-0007、 3－烷氧基吡啶－2－酰胺酯，它们的制备及药用
摘要、 如分子式（Ⅰ）所示的３－烷氧基吡啶－２－酰胺酯，其中Ｒ，１，Ｒ，２，和Ｒ，３，是氢，Ｒ，４，为（Ｃ，１，－Ｃ，６，）烷基，Ａ是－ＣＨ，２，－基团，其中一个氢原子可以被甲基替代，而Ｂ为－ＣＯ，２，Ｇ，其中Ｇ是醇ＧＯＨ的基团，包括具有生理活性的盐；它们的制备它们在抑制胶原蛋白的生物合成方面的用途，以及它们作为用于治疗纤维变性疾病的药物的用途。
0215-0008、 晶体(－)－3R，4R－反式－7－甲氧基－2，2－二甲基－3－苯基－4－...
摘要、 本发明提供了新型的晶体（－）－３Ｒ，４Ｒ－反式－７－甲氧基－２，２－二甲基－３－苯基－４－｛４－［２－（吡咯烷－１－基）乙氧基］苯基｝苯并二氢吡喃的富马酸氢盐以及包含有该化合物的药物组合物，它可适用于减少或防止骨损失。公开了制备（－）－３Ｒ，４Ｒ－反式－７－甲氧基－２，２－二甲基－３－苯基－４－｛４－［２－（吡咯烷－１－基）乙氧基］苯基｝苯并二氢吡喃的富马酸氢盐的方法。
0044-0009、 二环胺衍生物
摘要、 本发明涉及式（Ⅰ）二环胺衍生物，或其酸加成盐，季铵盐或N－氧化物，$其中R，1，为可选择取代的，含有1至3个各自选自氮，氧和硫原子的杂原子的5－元杂环系统，且在环中相邻原子间至少存在一个不饱和基团（双键），其中如果存在取代基，取代基选自卤原子。烷基，链烯基，链块基，烷氧基。卤代烷基，卤代链烯基，烷硫基和烷基氨基，上述基团至多含有八碳原子，且其中两个取代基可连接形成一个稠合环；R2/，代表氢或氰基或选自烷基，芳基，杂芳基，芳烷基。杂芳烷基，链烯基，芳链烯基，链炔基，烷氧基羰基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，链烯基氧羰基，芳烷基氧羰基，芳氧基羰基，杂环烷基，氨基甲酰基，二硫代羧基或XR3/，（其中X代表氧或NR4/，），条件是当R2/，为链烯基，芳链烯基或链炔基时，所述基团不具有直接键连在式（Ⅰ）环氮原子上的不饱和碳原子；R3/，和R4/，各自独立的是，氢，烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，链烯基，芳基链烯基，链炔基，杂环烷基，烷氧基羰基或羧基酰基；烷基部分的R2/，R3/，和R4/，包含1至15碳原子。且可被选自下组的一或多个取代基可选择取代，下组基团为卤素，氰基，羧基，羧基酰基，氨基甲酰基，烷氧基羰基，烷氧基，亚烷基二氧基，羟基，*，卤代烷基，烷基，氨基，酰氨基，亚氨化物和膦酰基；其制备方法含有其的杀虫组合物，以及使用其消灭和防治有害昆虫的方法。
0115-0010、 新的杂环取代的苯甲酰胺及其控制疾病的用途
摘要、 本发明描述了式Ⅰ的杂环取代的苯甲酰胺：$其中Ｒ，１，、Ｒ，２，、Ｒ，３，、Ｒ，４，、Ｒ，５，、Ｘ、m和n定义如说明书。此新化合物用于控制疾病。
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