衍生物、吲哚衍生物、类衍生物、吡唑衍生物生产及应用技术
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衍生物、吲哚衍生物、类衍生物、吡唑衍生物生产及应用技术
作者:技术顾问    生化医药来源:百创科技    点击数:    更新时间:2021/4/10
0161-0001、 利用6-氨基己腈制备己内酰胺的方法
摘要、 本发明提供了一种在高温水存在下以及在有或无催化剂和溶剂存在下环化6-氨基己腈制备己内酰胺的方法该方法包括:$a)从环化反应流出物(“反应流出物Ⅰ”)中分离出己内酰胺和沸点高于己内酰胺的所有组分(“高沸点物”),$b)在200—350℃下,用磷酸和/或多磷酸处理步骤a)的高沸点物,得到反应流出物Ⅱ,和$c)从步骤b)的反应流出物Ⅱ中分离出所形成的己内酰胺,并从未转化的高沸点物和所用酸中分离出6-氨基己腈。
0125-0002、 1-甲基碳青霉烯衍生物
摘要、 [结构、 具有通式[式中,R,1,表示氢原子或低级烷基;R,2,表示氢原子或低级烷基;R,3,表示含有氢原子、低级烷基、有取代基的低级烷基,环烷基或者用式C(=NH)R,4,表示的基团(R,4,是氢原子、低级烷基或者氨基)]的1-甲基碳青霉烯化合物或者它的在药理学上容许的盐或者衍生物。$[效果、 本发明的1-甲基碳青霉烯化合物,具有优异的抗菌活性,作为感染症的预防药或者治疗药是有效的。
0012-0003、 作为中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂的吡咯并吡咯酮
介绍了根据本发明的(Ⅰ)化合物(表明相对立体化学),其中R,1,、R,2,、R,3,和X与说明书中定义相同、制备它们的方法、含有它们的组合物以及它们作为药物的用途。式(Ⅰ)化合物特别适用于治疗慢性支气管炎。
0135-0004、 2,5-二氢呋喃转化成2,3-二氢呋喃的连续法
摘要、 本发明公开了通过异构化包含杂质的2,5-二氢呋喃(2,5-DHF)连续生产并回收2,3-二氢呋喃(2,3-DHF)的方法其产率超过95%。该方法依次利用包含一个或多个钯或铂催化剂床的异构化区、包括蒸馏塔的产物回收区、高沸点物去除区以及进料得自产物回收区底部物流的2,5-DHF组分到异构化区所需的装置。
0045-0005、 氨基异喹啉和氨基噻吩并吡啶衍生物及其作为抗炎剂的用途
摘要、 已发现式Ⅰ化合物或其药学上可接收的盐、对映体或互变异构体可用作药物,尤其用于治疗炎性疾病:其中R代表(i)苯基、苯并噻唑基或含有1—3个氮原子的六元杂芳环,所述苯基、苯并噻唑基的苯并环或杂芳环任选被C,1-6,烷基、C,1-6,烷氧基、卤素、羟基、C,1-6,硫代烷基、苄氧基或-Q(CH,2,),p,NR,4,R,5,基团取代;或(ii)C,1-8,烷基、C,3-8,环烷基、C,2-8,炔基、哌啶基、C,7-14,苯基烷基,所述烷基、环烷基、炔基或哌啶基任选由-(CH,2,),p,NR,4,R,5,基团取代,所述苯基烷基任选由-(CH,2,),p,NR,4,R,5,基团、C,1-6,烷基、C,1-6,烷氧基、卤素或*取代;或(iii)含有1—3个选自氧、氮或硫杂原子的5元杂芳环,任选由C,1-6,烷基、C,7-14,苯基烷基或卤素取代;或(iv)氢或C,7-14,苯基烷基;Q代表氧、NR,6,或键;R,1,代表氢、C,1-6,烷基、C,1-6,烷氧基、三甲基甲硅烷基或卤素;R,2,代表氢、C,1-6,烷基或任选被C,1-6,烷基、C,1-6,烷氧基、卤素或羟基取代的苯基;R,3,代表氢或卤素;R,4,、R,5,和R,6,独立代表氢或C,1-6,烷基,或-NR,4,R,5,一起代表哌啶基、吡咯烷基或吗啉基;p代表1—5的整数;及A代表噻吩并或苯并环;条件是当A代表苯并环和Q代表O时,p不代表1。
0153-0006、 碳代青霉烯抗菌剂的合成方法
摘要、 一种式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐或酯的合成方法其中每个P独立地表示H或保护基,并且R,1,和R,2,独立地表示H、C,1-10,烷基、芳基或杂芳基,或者取代的C,1-10,烷基、芳基或杂芳基,所述方法包括:在选自二异丙基胺(DIPA)、二环己基胺(DCHA)、2,2,6,6-四*(TMP)、1,1,3,3-四甲基胍(TMG)、1,8-二氮杂双环[4.3.0]十一碳-7-烯(DBU)和1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯的胺存在下,将所述化合物(Ⅱ)或其药物上可接受的盐或酯与化合物(Ⅲ)或其药物上可接受的盐或酯反应(其中X表示OP(O)(OR),2,或OSO,2,R,其中R表示C,1-6,烷基、芳基或氟代C,1-6,烷基),制得式(Ⅰ)化合物。
0076-0007、 咪唑衍生物以及含有它们作为活性成分的药物
摘要、 本发明公开了由下列通式(1)所示的咪唑衍生物或其盐,其中,R,1,为氢原子、烷基、烷氧基或烷氧基羰基;而R2/,、R3/,和R4/,彼此相同或不同并且独立地为氢原子、卤素原子、烷基、卤代烷基、羟基或烷氧基等等;以及含有所述化合物的药物。这些化合物特异性地抑制特定细胞因子的产生并由此可以用作免疫功能调节剂等的活性组分。
0028-0008、 取代*及它们用于治疗抑郁症的用途
摘要、 本发明涉及某种新的式(Ⅰ)的*衍生物,其中R,1,和R,2,可以是相同的或不同的各自选自C,6-12,芳基,C,2-14,杂芳基,C,6-12,芳基C,1-6,烷基,C,2-14,杂芳基C,1-6,烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:C,1-6,烷氧基,C,1-6,烷基,C,3-6,环烷基,C,4-6,环烷基,C,6-12,芳基,C,2-14,杂芳基,卤素,氨基,羟基,卤代C,1-6,烷基,*,C,1-6,烷硫基,氨磺酰,C,1-6,烷基磺酰,羟基C,1-6,烷基,C,1-6,烷氧基羰基,羧基,羧基C,1-6,烷基,甲酰胺和C,1-6,烷基甲酰胺),氢,C,1-6,烷基,C,3-6,环烷基,C,4-6,环烷基,C,2-6,链烯基,C,2-6,炔基和C,1-6,烷氧基C,1-6,烷基(其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:氨基,卤素,羟基,C,1-6,烷基甲酰胺,甲酰胺,羧基,C,1-6,烷氧基羰基,C,1-6,烷基羧基和羧基C,1-6,烷基),或者R,1,和R,2,之一如上定义而另一个是羟基;R,3,和R,4,可以是相同或不同的各自选自C,6-12,芳基,C,2-14,杂芳基,C,6-12,芳基C,1-6,烷基,C,2-14,杂芳基C,1-6,烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:C,1-6,烷氧基,C,1-6,烷基,C,3-6,环烷基,C,4-6,环烯基,C,6-12,芳基,C,2-14,杂芳基,卤素,氨基,羟基,卤代C,1-6,烷基,*,C,1-6,烷硫基,氨磺酰,C,1-6,烷基磺酰,羟基C,1-6,烷基,C,1-6,烷氧基羰基,羧基,羧基C,1-6,烷基,C,1-6,烷基甲酰胺和甲酰胺),氢,C,1-6,烷基,C,3-6,环烷基,C,3-6,环烷基C,1-6,烷基,C,4-6,环烯基,C,2-6,链烯基,C,2-6,炔基,C,1-6,烷氧基C,1-6,烷基,卤代C,1-6,烷基,卤代C,2-6,链烯基,卤代C,2-6,炔基,氰基,羧基,C,1-6,烷基羧基和羧基C,1-6,烷基(其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:氨基,羟基,C,1-6,烷基甲酰胺,甲酰胺,羧基,C,1-6,烷氧基羰基,C,1-6,烷基羧基和羧基C,1-6,烷基);或者R,3,或R,4,之一与R,1,或R,2,之一以及与其相连的N原子一起形成一个5或6元杂环。R,5,代表一个或多个选自卤素、氢C,1-6,烷基和C,1-6,烷氧基的环取代基;而R,6,代表式(A)的单环取代基,其中虚线代表任选的键;Y是氧或-NR,8,(其中R,8,是氢或C,1-6,烷基),而R,7,代表一个或多个选自氢、卤素、卤代C,1-6,烷基、C,1-6,烷基和C,1-6,烷氧基的取代基;或其药学上可接受的盐或溶剂化物。本发明还涉及它们的制备方法含有它们的药物制剂,以及它们在医疗中,特别是在抑郁症的治疗中的用途。
0114-0009、 表氯醇系产物及其制备方法
摘要、 本发明公开了含至少99.9(重量)%的表氯醇和总量小于或等于150ppm(重量)的氯杂质的表氯醇系产物,及在至少一个反应器中,在水,催化剂和稀释剂存在下,用烯丙基氯和过氧化物反应制备该化合物的方法及其生成的表氯醇的分离。
0074-0010、 萘并∴嗪衍生物、其制备方法及含有它们的药物组合物
摘要、 具有下式的外消旋形式或其旋光异构体形式的新化合物及其与药学上可接受的酸的加成盐:$其中A代表烷基、链烯基、炔基、环烷基烷基或芳烷基,和E代表:$该化合物可用作药物。
0035-0011、 具有抗糖尿病、降低血脂、抗高血压性能的噻唑烷二酮化合物,其制备方法及其药...
0095-0012、 使用沸石氧化催化剂由烯烃和*或氢过氧化物制备环氧化物的方法
0140-0013、 具有杀虫活性的取代的N-(4-吡啶基)-硫代酰胺
0065-0014、 可聚合的脲/脲基官能单体
0155-0015、 吲哚马来酰亚胺的合成
0100-0016、 ε-己内酰胺的纯化方法
0101-0017、 芳香性螺双内酯的合成方法
0214-0018、 细胞因子生成抑制剂、三氮∴化合物及其中间体
0030-0019、 从脂肪族α,ω-二腈中制备内酰胺
0084-0020、 2-(甲磺酰基)-5-(三氟甲基)-134-噻二唑的合成
0202-0021、 巯基-咪唑基衍生物及其作为杀微生物剂的用途
0064-0022、 吡嗪酮凝血酶抑制剂
0197-0023、 用于制备2-咪唑啉-5-酮的中间体
0080-0024、 芳基乙酰胺衍生物或其盐,和含有它的药物
0158-0025、 有歧化过氧化物催化剂效果的含氮大环配位体锰或铁配合物的生物缀合物
0206-0026、 3-吡咯啉-2-羧酸衍生物的制备方法
0157-0027、 取代的N-(5-异噻唑基)-硫代酰胺
0145-0028、 2-(甲硫基)-5-(三氟甲基)-134-噻二唑的制备方法
0119-0029、 新型抗癌药缩胺硫脲类化合物及其制造方法
0196-0030、 烯烃直接氧化成烯烃氧化物的方法
0184-0031、 抗真菌剂及其制备方法和中间体
0057-0032、 1-烷基-4-苯甲酰基-5-羟基吡唑化合物和其作为除草剂的用途
0211-0033、 噻唑啉化合物的对*磺酸盐水合物
0036-0034、 具有抗糖尿病、降血脂、抗高血压性能的新的杂环化合物,其制备方法及含它们的...
0060-0035、 稠合异吲哚酮作为蛋白激酶C抑制剂
0044-0036、 取代的吡唑基吡唑衍生物和其作为除草剂的用途
0096-0037、 四氮杂大环的制备方法
0169-0038、 新的取代的吡啶基酮烯醇
0172-0039、 使10-去乙酰基浆果赤霉素III在C-10位选择性酰化的方法
0040-0040、 1-脱氧浆果赤霉素Ⅲ1-脱氧紫杉醇和1-脱氧紫杉醇类似物及其制备方法
0048-0041、 盐酸多奈哌齐的多晶型物及其制备方法
0089-0042、 咪唑取代的喹喔啉二酮衍生物
0188-0043、 用于抑制细胞增殖的取代的双吲哚基马来酰亚胺
0109-0044、 抗肿瘤药和杀虫剂总番荔素及其制造方法
0010-0045、 新的尿素衍生物
0079-0046、 烟酸的制造方法
0217-0047、 含有取代的吡啶并或*并的6,6-或6,7-二环衍生物
0021-0048、 *的制备方法
0107-0049、 喹啉酮衍生物、其制备方法和抗变态反应剂
0139-0050、 芳基*衍生物
0094-0051、 异香豆素衍生物及其在医药上的应用
0007-0052、 新的咪唑啉衍生物、它们的制备方法、用途以及含有它们的药物制剂
0207-0053、 青霉烯类化合物及其衍生物
0209-0054、 噻吩并*化合物
0200-0055、 氰硫基-三唑基衍生物及其作为杀微生物剂的用途
0004-0056、 磺酰胺取代的苯并吡喃衍生物,其制备方法及其作为药物的用途,以及包含它们的...
0162-0057、 2-亚氨基噻唑啉衍生物的制备方法中的中间产物的制备方法
0130-0058、 哌啶类和吡咯烷类
0163-0059、 吲哚衍生物
0068-0060、 酞菁化合物,其制备方法以及使用该化合物的电子照相光敏性元件
0181-0061、 取代的磺酰基氨基(硫代)羰基化合物和它们作为除草剂的应用
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0203-0064、 新的1011-二氢-10-氧-5H-二苯并/b,f/氮杂∴-5-甲酰胺...
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0177-0066、 精选的K-252a衍生物
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0051-0073、 甲酰基咪唑的制备方法
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