吲哚乙酸生产加工工艺制备技术大全
作者：百创科技 金属矿产来源：本站原创 点击数： 更新时间：2021/4/27
(1004244-0018-0001) 用作纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的取代的吲哚氧代-乙酰氨基乙酸衍生物
(技术说明) 本发明提供了吲哚氧代-乙酰氨基乙酸衍生物，其用作纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂，用于治疗溶血纤紊乱。该化合物具有式(I)的结构：其中：R1 ， (1004244-0011-0002) 制备**取代的氮杂吲哚氧代乙酸哌嗪衍生物以及由此产生的新型盐形式的方法
(技术说明) 本发明提供了制备**取代的氮杂吲哚氧代乙酸哌嗪衍生物的方法。还提供了上述方法中产生的新型中间体、1，23-**取代的氮杂吲哚氧代乙酸哌嗪衍生物的新型N-1和无定形形式以及制备这些新形式的方法。 (1004244-0034-0003) (2E,4Z)-4-(3-氧代异吲哚-1-烯基)-2-丁烯酸乙酯及其合成方法
(技术说明) 本发明涉及(2E，4Z)-4-(3-氧代异吲哚-1-烯基)-2-丁烯酸乙酯及其合成方法。该化合物的结构式为：该化合物的合成方法具体步骤如下：将(Z)-3-(溴代亚甲基)异二氢吲哚-1-酮丙烯酸乙酯，三乙胺，醋酸钯和三苯基膦溶于N，N-二甲基甲酰胺中，并在85±10℃温度下反应2～3小时；除去体系中溶剂，残留物用*溶解后，经过水洗、干燥后，去掉溶剂*，得粗产物；将该粗产物用硅胶柱层析纯化得到的固体即为(2E，4Z)-4-(3氧代异吲哚-1-烯基)-2-丁烯酸乙酯。该化合物中的共轭双键两端分别连有酯基和酰胺基，具有独特的化学结构和多种反应官能团有望成为一种非常有用的有机合成中间体，用于合成优良的新型药物，在有机化学和药物化学中具有较高的应用价值。本发明方法具有操作简单、条件温和、 (1004244-0020-0004) 11-二甲基-3-丙磺酸基吲哚基-1’-（N,N-二甲基氨基乙氨基）-3’-乙基-咪唑基-碳菁染料及其制备方法和用途
(技术说明) 本发明属于感光化学领域，涉及11-二甲基-3-丙磺酸基吲哚基-1’-(N，N-二甲基氨基乙氨基)-3’-乙基-咪唑基-碳菁染料(结构式如(I)所示)及其制备方法，和在照相乳剂中作为光谱增感染料的用途。以*苯为溶剂，三乙胺和13889286189为缩合剂1-(N，N-二甲基氨基乙氨基)-2-甲基-3-乙基咪唑碘盐与11-二甲基-2-*乙烯基-3-丙磺酸基吲哚进行缩合反应，得到本发明的化合物。所述化合物在感光化学领域用作光谱增感染料，对各种乳剂都具有增感效果，尤其是在氯化银乳剂的基本感光度很低且增感很困难的的情况下，通过加入此化合物进行光谱增感，使感光度提高，而灰雾却没有上升。 (1004244-0015-0005) 用作纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的芳基、芳氧基和烷氧基取代的1H-吲哚-3-基*酸衍生物
(技术说明) 本发明提供了式(I)化合物：其中R1 (1004244-0017-0006) 作为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的取代3-羰基-1H-吲哚-1-基乙酸衍生物
(技术说明) 本发明提供式(I)的取代的3-羰基-1H-吲哚-1-基乙酸衍生物，其中R1 (1004244-0033-0007) [ ( 1 R ) , 2 S 、 - 2 -氨基* 2 - [ 4 - ( 4 -氟 - 2 -甲基 - 1 H -吲哚 - 5 -基氧基 ) - 5 -甲基吡咯并 [ 2 , 1 - f 、 [ 1 , 2 , 4 、三嗪 - 6 -基氧基 、 - 1 -甲基乙基酯的晶形
(技术说明) 本发明提供[(1R)，2S、-2-氨基*2-[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-5-甲基吡咯并[21-f、[1，4、三嗪-6-基氧基、-1-甲基乙基酯(化合物I)的晶形即N-1型。本发明也提供包括化合物I的N-1型的药物组合物和口服剂型及在治疗癌症和其它增生性疾病中使用化合物I的N-1型的方法。 (1004244-0029-0008) （3-氰基-1H-吲哚-7-基）-[4-（4-*乙基）-哌嗪-1-基、-甲酮盐酸盐的新晶体形式
(技术说明) 本发明涉及迄今为至未知的(3-氰基-1H-吲哚-7-基)-[4-(4-*乙基)-哌嗪-1-基、-甲酮盐酸盐的晶体形式B，制备该晶体形式的方法还涉及其制备药物的用途。 (1004244-0027-0009) 吲哚-1-基乙酸衍生物
(技术说明) 本发明涉及吲哚-1-基-乙酸衍生物和以其作为活性成分在制造药物组合物中的用途。本发明还涉及该化合物制备方法、包含一种或多种该化合物的药物组合物，以及包括服用所述的化合物的治疗方法。 (1004244-0004-0010) (Z)－2－氯－3－[2－氯－5－(4,5,6,7－四氢－1,3－二氧代异吲哚二酮－2－基)苯基、丙烯酸乙酯的液体
(技术说明) 一种（Ｚ）－２－氯－３－［２－氯－５－（４，５，６，７－四氢－１，３－二氧代异吲哚二酮－２－基）苯基］丙烯酸乙酯的液体制剂，它除了上述作物保护剂之外还主要含有a）一种离子乳化剂，b）一种非离子乳化剂，c）一种非亲核和非碱性芳族溶剂，和d）如果需要，一种其它作物保护剂。还公开了使用这种制剂防治有害植物生长的方法。 (1004244-0022-0011) 2-乙基-2-[6-氰基-1,1-(亚乙二氧基)-5-氧-1,23，5-四氢吲哚哩啶、-*的制备方法
(1004244-0014-0012) 作为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的取代3-烷基和3-芳基烷基1H-吲哚-1-基乙酸衍生物
(1004244-0002-0013) 新型N-肉桂酰基-2-甲基-5-甲氧基-3-吲哚乙酸酯、其制造方法及含有这种化合物的药物学制剂
(1004244-0016-0014) 作为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的取代二氢吡喃并吲哚-3,4-二酮衍生物和3-氧代乙酸取代的2-羟基甲基吲哚衍生物
(1004244-0019-0015) 1,8-二取代-1,3,4,9-四氢吡喃并（3,4-b)-吲哚-1-乙酸酯的制备方法
(1004244-0024-0016) 用于治疗呼吸系统疾病的1-乙酸-吲哚、-吲唑和-苯并咪唑衍生物
(1004244-0026-0017) 采用乙酰胆碱酯酶抑制剂和(3AR)-1,3A,8-三甲基-1,2,3,3A,8,8A-六氢吡咯[2,3-B、吲哚-5-YL-苯基氨基甲酸酯的组合治疗
(1004244-0025-0018) 4-(2-(二丙基氨基乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐的制备方法
(1004244-0009-0019) 具有治疗学有用性质的吲哚基－3－*酸衍生物
(1004244-0012-0020) 3-Z-[1-(4-(N-((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲羰基)-N-甲基-氨基)-苯氨基)-1-苯基-亚甲基、-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮-单乙烷磺酸盐及其作为药物组合物的用途
(1004244-0013-0021) 包括N-[2-(二乙氨基 )乙基、- 5 -[(5-氟 -2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基、-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺的苹果酸盐的晶体、其制备方法和其组合物
(1004244-0001-0022) 具有抗肿瘤活性的取代N-苄基吲哚-3-基*酸衍生物
(1004244-0003-0023) 5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氟-1,3-二氢-2Ｈ-吲哚-2-酮盐酸盐一水合物
(1004244-0007-0024) 制备4－取代－1H－吲哚－3－*酸酰胺的方法
(1004244-0005-0025) 含有磷脂酶抑制剂[[3－(2－氨基－1,2－二氧乙基)－2－乙基－1(苯甲基)－1H－吲哚－4－基、氧基、乙酸钠的药用组合物
(1004244-0023-0026) 作为治疗纤维蛋白溶解系统损害与血栓形成的 P A I - 1抑制剂的 ( ( ( ( 1 H -吲哚 - 3基 )亚甲基 )氨基 )氧基 )乙酸衍生物及相关化合物
(1004244-0031-0027) 显示CRTH2受体拮抗性的吲哚乙酸及其应用
(1004244-0010-0028) 具有PGD2拮抗剂活性的1-乙酸-吲哚衍生物
(1004244-0028-0029) 用于治疗阿尔茨海默病的（4,5,6,7-四氢-1-H-吲哚-7-基）乙酸衍生物
(1004244-0008-0030) 在含羟基溶剂中制备1,8－二取代－1,3,4,9－四氢吡喃并(3,4－b)－吲哚－1－乙酸酯的方法
(1004244-0006-0031) 具有抗肿瘤作用的吲哚基－3－*酸衍生物
(1004244-0021-0032) 5-溴-6-氟-8-甲基-1-乙基-13，9-四氢吡喃[3，4-并、吲哚-1-*的制备方法
(1004244-0030-0033) 作为具有降低胃肠毒性的治疗剂的吲哚乙酸和茚乙酸衍生物
(1004244-0032-0034) 微晶（5-氟-2-甲基-3-喹啉-2-基甲基-吲哚-1-基）乙酸
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(技术说明) 本发明提供了吲哚氧代-乙酰氨基乙酸衍生物，其用作纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂，用于治疗溶血纤紊乱。该化合物具有式(I)的结构：其中：R1 ， (1004244-0011-0002) 制备**取代的氮杂吲哚氧代乙酸哌嗪衍生物以及由此产生的新型盐形式的方法
(技术说明) 本发明提供了制备**取代的氮杂吲哚氧代乙酸哌嗪衍生物的方法。还提供了上述方法中产生的新型中间体、1，23-**取代的氮杂吲哚氧代乙酸哌嗪衍生物的新型N-1和无定形形式以及制备这些新形式的方法。 (1004244-0034-0003) (2E,4Z)-4-(3-氧代异吲哚-1-烯基)-2-丁烯酸乙酯及其合成方法
(技术说明) 本发明涉及(2E，4Z)-4-(3-氧代异吲哚-1-烯基)-2-丁烯酸乙酯及其合成方法。该化合物的结构式为：该化合物的合成方法具体步骤如下：将(Z)-3-(溴代亚甲基)异二氢吲哚-1-酮丙烯酸乙酯，三乙胺，醋酸钯和三苯基膦溶于N，N-二甲基甲酰胺中，并在85±10℃温度下反应2～3小时；除去体系中溶剂，残留物用*溶解后，经过水洗、干燥后，去掉溶剂*，得粗产物；将该粗产物用硅胶柱层析纯化得到的固体即为(2E，4Z)-4-(3氧代异吲哚-1-烯基)-2-丁烯酸乙酯。该化合物中的共轭双键两端分别连有酯基和酰胺基，具有独特的化学结构和多种反应官能团有望成为一种非常有用的有机合成中间体，用于合成优良的新型药物，在有机化学和药物化学中具有较高的应用价值。本发明方法具有操作简单、条件温和、 (1004244-0020-0004) 11-二甲基-3-丙磺酸基吲哚基-1’-（N,N-二甲基氨基乙氨基）-3’-乙基-咪唑基-碳菁染料及其制备方法和用途
(技术说明) 本发明属于感光化学领域，涉及11-二甲基-3-丙磺酸基吲哚基-1’-(N，N-二甲基氨基乙氨基)-3’-乙基-咪唑基-碳菁染料(结构式如(I)所示)及其制备方法，和在照相乳剂中作为光谱增感染料的用途。以*苯为溶剂，三乙胺和13889286189为缩合剂1-(N，N-二甲基氨基乙氨基)-2-甲基-3-乙基咪唑碘盐与11-二甲基-2-*乙烯基-3-丙磺酸基吲哚进行缩合反应，得到本发明的化合物。所述化合物在感光化学领域用作光谱增感染料，对各种乳剂都具有增感效果，尤其是在氯化银乳剂的基本感光度很低且增感很困难的的情况下，通过加入此化合物进行光谱增感，使感光度提高，而灰雾却没有上升。 (1004244-0015-0005) 用作纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的芳基、芳氧基和烷氧基取代的1H-吲哚-3-基*酸衍生物
(技术说明) 本发明提供了式(I)化合物：其中R1 (1004244-0017-0006) 作为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的取代3-羰基-1H-吲哚-1-基乙酸衍生物
(技术说明) 本发明提供式(I)的取代的3-羰基-1H-吲哚-1-基乙酸衍生物，其中R1 (1004244-0033-0007) [ ( 1 R ) , 2 S 、 - 2 -氨基* 2 - [ 4 - ( 4 -氟 - 2 -甲基 - 1 H -吲哚 - 5 -基氧基 ) - 5 -甲基吡咯并 [ 2 , 1 - f 、 [ 1 , 2 , 4 、三嗪 - 6 -基氧基 、 - 1 -甲基乙基酯的晶形
(技术说明) 本发明提供[(1R)，2S、-2-氨基*2-[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-5-甲基吡咯并[21-f、[1，4、三嗪-6-基氧基、-1-甲基乙基酯(化合物I)的晶形即N-1型。本发明也提供包括化合物I的N-1型的药物组合物和口服剂型及在治疗癌症和其它增生性疾病中使用化合物I的N-1型的方法。 (1004244-0029-0008) （3-氰基-1H-吲哚-7-基）-[4-（4-*乙基）-哌嗪-1-基、-甲酮盐酸盐的新晶体形式
(技术说明) 本发明涉及迄今为至未知的(3-氰基-1H-吲哚-7-基)-[4-(4-*乙基)-哌嗪-1-基、-甲酮盐酸盐的晶体形式B，制备该晶体形式的方法还涉及其制备药物的用途。 (1004244-0027-0009) 吲哚-1-基乙酸衍生物
(技术说明) 本发明涉及吲哚-1-基-乙酸衍生物和以其作为活性成分在制造药物组合物中的用途。本发明还涉及该化合物制备方法、包含一种或多种该化合物的药物组合物，以及包括服用所述的化合物的治疗方法。 (1004244-0004-0010) (Z)－2－氯－3－[2－氯－5－(4,5,6,7－四氢－1,3－二氧代异吲哚二酮－2－基)苯基、丙烯酸乙酯的液体
(技术说明) 一种（Ｚ）－２－氯－３－［２－氯－５－（４，５，６，７－四氢－１，３－二氧代异吲哚二酮－２－基）苯基］丙烯酸乙酯的液体制剂，它除了上述作物保护剂之外还主要含有a）一种离子乳化剂，b）一种非离子乳化剂，c）一种非亲核和非碱性芳族溶剂，和d）如果需要，一种其它作物保护剂。还公开了使用这种制剂防治有害植物生长的方法。 (1004244-0022-0011) 2-乙基-2-[6-氰基-1,1-(亚乙二氧基)-5-氧-1,23，5-四氢吲哚哩啶、-*的制备方法
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(1004244-0002-0013) 新型N-肉桂酰基-2-甲基-5-甲氧基-3-吲哚乙酸酯、其制造方法及含有这种化合物的药物学制剂
(1004244-0016-0014) 作为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的取代二氢吡喃并吲哚-3,4-二酮衍生物和3-氧代乙酸取代的2-羟基甲基吲哚衍生物
(1004244-0019-0015) 1,8-二取代-1,3,4,9-四氢吡喃并（3,4-b)-吲哚-1-乙酸酯的制备方法
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(1004244-0026-0017) 采用乙酰胆碱酯酶抑制剂和(3AR)-1,3A,8-三甲基-1,2,3,3A,8,8A-六氢吡咯[2,3-B、吲哚-5-YL-苯基氨基甲酸酯的组合治疗
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(1004244-0012-0020) 3-Z-[1-(4-(N-((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲羰基)-N-甲基-氨基)-苯氨基)-1-苯基-亚甲基、-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮-单乙烷磺酸盐及其作为药物组合物的用途
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(1004244-0001-0022) 具有抗肿瘤活性的取代N-苄基吲哚-3-基*酸衍生物
(1004244-0003-0023) 5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氟-1,3-二氢-2Ｈ-吲哚-2-酮盐酸盐一水合物
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(1004244-0005-0025) 含有磷脂酶抑制剂[[3－(2－氨基－1,2－二氧乙基)－2－乙基－1(苯甲基)－1H－吲哚－4－基、氧基、乙酸钠的药用组合物
(1004244-0023-0026) 作为治疗纤维蛋白溶解系统损害与血栓形成的 P A I - 1抑制剂的 ( ( ( ( 1 H -吲哚 - 3基 )亚甲基 )氨基 )氧基 )乙酸衍生物及相关化合物
(1004244-0031-0027) 显示CRTH2受体拮抗性的吲哚乙酸及其应用
(1004244-0010-0028) 具有PGD2拮抗剂活性的1-乙酸-吲哚衍生物
(1004244-0028-0029) 用于治疗阿尔茨海默病的（4,5,6,7-四氢-1-H-吲哚-7-基）乙酸衍生物
(1004244-0008-0030) 在含羟基溶剂中制备1,8－二取代－1,3,4,9－四氢吡喃并(3,4－b)－吲哚－1－乙酸酯的方法
(1004244-0006-0031) 具有抗肿瘤作用的吲哚基－3－*酸衍生物
(1004244-0021-0032) 5-溴-6-氟-8-甲基-1-乙基-13，9-四氢吡喃[3，4-并、吲哚-1-*的制备方法
(1004244-0030-0033) 作为具有降低胃肠毒性的治疗剂的吲哚乙酸和茚乙酸衍生物
(1004244-0032-0034) 微晶（5-氟-2-甲基-3-喹啉-2-基甲基-吲哚-1-基）乙酸
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