氯吡格雷生产加工制备技术
作者：百创科技 金属矿产来源：本站原创 点击数： 更新时间：2021/4/27
(1002268-0021-0001) 氯吡格雷之药学可接受的盐
(技术说明) 本发明涉及(+)-(S)-氢溴酸氯吡格雷的六种新多晶型，它们在此称为多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”，以及(+)-(S)-萘磺酸氯吡格雷的两种新多晶型，它们在此称为多晶型“A型”和多晶型“B型”，这些多晶型相互之间的区别在于它们的粉末X射线图谱(XRPD)；还涉及苯磺酸氯吡格雷、对*磺酸氯吡格雷和草酸氯吡格雷盐；以及它们的制备方法。 ， (1002268-0026-0002) 氯吡格雷消旋体的拆分方法
(技术说明) 本发明提供了一种氯吡格雷消旋体的拆分方法，包括如下步骤：(1)氯吡格雷消旋体与(R)-(-)樟脑磺酸在有机溶剂中于0～120℃反应(S)-氯吡格雷优先反应并以固体形式从溶剂体系中析出(S)-氯吡格雷樟脑磺酸盐；(2)转化所述的(S)-氯吡格雷樟脑磺酸盐为(S)-氯吡格雷碱或(S)-氯吡格雷盐。本发明提供的拆分方法具有效率高，手性拆分试剂用量小、可循环利用、转化效率高(ee值99％以上)，拆分溶剂单一、价廉，拆分方法简单，可靠性及经济性明显，具有生产成本和环保优势，可应用于工业及商业化生产。 (1002268-0034-0003) 适于药物制剂的氯吡格雷碱及其制备方法
(技术说明) 本发明提供了适于药物制剂的氯吡格雷碱，及其制备方法。 (1002268-0028-0004) 氯吡格雷盐及其多晶型物
(技术说明) 本发明涉及(+)-(S)-α-(2-*基)-6，7-二氢噻吩并[3，2-C、吡啶-5(4H)乙酸甲酯萘-1，5-二磺酸盐或其多晶型物和/或水合物和/或溶剂化物，含有它们的药物组合物，以及使用它们来抑制血小板聚集的方法。 (1002268-0023-0005) 氯吡格雷缓、控释制剂
(技术说明) 本发明提供了口服给药的氯吡格雷缓、控释制剂。该制剂含有氯吡格雷或其药学上可接受的盐。按质量百分比氯吡格雷与起缓释作用辅料的比例为1∶0.01～1∶20，其他辅料适量。缓释基质选自纤维素及其衍生物、海藻酸盐、淀粉及其衍生物、聚丙烯树脂类、聚羧乙烯类及其他起缓释作用的辅料中的一种或几种的组合物。与速释制剂相比，本发明缓、控释制剂在24小时内能保持有效、平稳的血药浓度提高疗效，避免了普通常释制剂服用后在血液中的峰谷现象，降低了不良反应的发生，达到稳定、持续起效的效果。 (1002268-0016-0006) (+)-(S-)-氯吡格雷硫酸氢盐(I型)的制备方法
(技术说明) 本发明涉及一种抗血栓药(+)-(S-)-氯吡格雷硫酸氢盐(I型)的制备方法。在有机溶剂中，加入如式(I)所示的(+)-(S-)-氯吡格雷游离碱，于6～20℃温度条件下滴加质量浓度为10～100％的硫酸溶液，然后在50～65℃保温反应10min～1.5小时，再过滤分离得到所述的式(II)化合物，所述的硫酸溶液为硫酸溶于有机溶剂所得的溶液，所述的有机溶剂为下列之一或一种以上的混合物：甲酸乙酯、乙酸甲酯、*、乙酸丁酯、#、异丙醚、*丁基甲基醚或二氯*，所述式(I)化合物与硫酸物质的量比为1∶0.95～1.05。本发明合成路线安全、高效、适合于工业化生产，产品纯度高收率高，晶形流动性好。 (1002268-0024-0007) 氯吡格雷硫酸盐的固体制剂及其制备方法
(技术说明) 本发明涉及一种氯吡格雷硫酸盐的固体制剂以及其制备方法。该固体制剂中加入了*棕榈酸硬脂酸脂与微粉硅胶，并通过一种研磨等量递增法制备有效地减少了氯吡格雷的右旋异构体转化为氯吡格雷左旋异构体，增加了固体制剂的稳定性和安全性。 (1002268-0013-0008) 氯吡格雷及其盐的制备方法
(技术说明) 本发明公开了一种氯吡格雷及其盐的制备方法，包括下列步骤：(a)以(-)-α-溴-(2-*基)乙酸为起始原料与甲醇进行酯化反应，采用硫酸或*作为催化剂，得到(-)-α-溴-(2-*基)乙酸甲酯；(b)使上述(-)-α-溴-(2-*基)乙酸甲酯与4，6，7-四氢噻吩并[3，2c、六氢吡啶在溶剂中在碱的作用下缩合生成氯吡格雷碱。将上述氯吡格雷碱与酸反应得到氯吡格雷盐。本发明通过简单的反应路线得到了高光学纯度、高收率的氯吡格雷碱。通过进一步的酸碱中和反应，本发明还可以得到经过提纯的氯吡格雷盐。 (1002268-0029-0009) (+)-(S)-α-(2-*基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C、吡啶-5(4H)乙酸甲酯氢溴酸盐，即氯吡格雷氢溴酸盐的多晶型物
(技术说明) 本发明涉及(+)-(S)-α-(2-*基)-6，7-二氢噻吩并[3，2-C、吡啶-5(4H)乙酸甲酯氢溴酸盐的多晶型物B、C、和D，包含它们的药物组合物，及其用于抑制血小板聚集的使用方法。 (1002268-0020-0010) 一种制备I型氯吡格雷硫酸氢盐的方法
(技术说明) 本发明公开了一种制备I型氯吡格雷硫酸氢盐的方法，包括下列步骤：a.得到氯吡格雷游离碱；b.向氯吡格雷游离碱中加入酮溶剂，向其中滴加硫酸，滴加完毕后升温至20～50℃保温搅拌，过滤并洗涤，湿品在50～55℃真空干燥，得到产物I型氯吡格雷硫酸氢盐，其中所述酮溶剂选自五碳酮或六碳酮。本发明对得到的I型氯吡格雷硫酸氢盐及含0.5％II型的I型氯吡格雷标样进行了2-Theta角12-14°对比测试，扫描所得的谱图显示本发明的样品不含有II型杂质。由此可见，用酮系列溶剂可以制备得到晶型纯度为100％的I型氯吡格雷硫酸氢盐。本发明在结晶过程中加入了适量的晶种，结晶速度得到了明显提高，5个小时左右即可完成。 (1002268-0001-0011) 含有氯吡格雷和一种抗血栓形成药活性成分的新的组合物
(1002268-0012-0012) 复方氯吡格雷红曲提取物药物制剂及其应用
(1002268-0027-0013) 制备氯吡格雷的立体选择性方法
(1002268-0011-0014) 一种制备I型硫酸氯吡格雷的方法
(1002268-0015-0015) I型硫酸氯吡格雷的合成方法
(1002268-0025-0016) 结晶氯吡格雷萘磺酸盐或其水合物、其制备方法及含其的药物组合物
(1002268-0002-0017) 氯吡格雷硫酸氢盐的多晶型物
(1002268-0009-0018) 氯吡格雷的制备方法
(1002268-0017-0019) 氯吡格雷及其盐的可注射组合物与其制备方法
(1002268-0032-0020) (+)-(S-)-氯吡格雷硫酸氢盐高熔点晶型I的制备方法
(1002268-0022-0021) 氯吡格雷硫酸氢盐的多晶型
(1002268-0010-0022) 制备氯吡格雷的方法
(1002268-0005-0023) 纳米粒氯吡格雷制剂
(1002268-0007-0024) 新型的S-氯吡格雷的树脂酸盐复合物及其制备方法
(1002268-0031-0025) 一种S-型氯吡格雷及其盐的制备方法
(1002268-0004-0026) 制备氯吡格雷的方法和其中使用的中间体
(1002268-0006-0027) 纳米粒氯吡格雷和阿司匹林组合制剂
(1002268-0030-0028) 一种氯吡格雷及其盐的新的制备方法
(1002268-0003-0029) 含有*和氯吡格雷硫酸氢盐的单位剂型形药物组合物
(1002268-0014-0030) 氯吡格雷新生产工艺
(1002268-0019-0031) 氯吡格雷滴丸及其制备方法
(1002268-0033-0032) 硫酸氢氯吡格雷的制备方法
(1002268-0008-0033) 氯吡格雷硫酸氢盐的多晶型
(1002268-0018-0034) 一种三氟柳和氯吡格雷的药物组合物
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(技术说明) 本发明涉及(+)-(S)-氢溴酸氯吡格雷的六种新多晶型，它们在此称为多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”，以及(+)-(S)-萘磺酸氯吡格雷的两种新多晶型，它们在此称为多晶型“A型”和多晶型“B型”，这些多晶型相互之间的区别在于它们的粉末X射线图谱(XRPD)；还涉及苯磺酸氯吡格雷、对*磺酸氯吡格雷和草酸氯吡格雷盐；以及它们的制备方法。 ， (1002268-0026-0002) 氯吡格雷消旋体的拆分方法
(技术说明) 本发明提供了一种氯吡格雷消旋体的拆分方法，包括如下步骤：(1)氯吡格雷消旋体与(R)-(-)樟脑磺酸在有机溶剂中于0～120℃反应(S)-氯吡格雷优先反应并以固体形式从溶剂体系中析出(S)-氯吡格雷樟脑磺酸盐；(2)转化所述的(S)-氯吡格雷樟脑磺酸盐为(S)-氯吡格雷碱或(S)-氯吡格雷盐。本发明提供的拆分方法具有效率高，手性拆分试剂用量小、可循环利用、转化效率高(ee值99％以上)，拆分溶剂单一、价廉，拆分方法简单，可靠性及经济性明显，具有生产成本和环保优势，可应用于工业及商业化生产。 (1002268-0034-0003) 适于药物制剂的氯吡格雷碱及其制备方法
(技术说明) 本发明提供了适于药物制剂的氯吡格雷碱，及其制备方法。 (1002268-0028-0004) 氯吡格雷盐及其多晶型物
(技术说明) 本发明涉及(+)-(S)-α-(2-*基)-6，7-二氢噻吩并[3，2-C、吡啶-5(4H)乙酸甲酯萘-1，5-二磺酸盐或其多晶型物和/或水合物和/或溶剂化物，含有它们的药物组合物，以及使用它们来抑制血小板聚集的方法。 (1002268-0023-0005) 氯吡格雷缓、控释制剂
(技术说明) 本发明提供了口服给药的氯吡格雷缓、控释制剂。该制剂含有氯吡格雷或其药学上可接受的盐。按质量百分比氯吡格雷与起缓释作用辅料的比例为1∶0.01～1∶20，其他辅料适量。缓释基质选自纤维素及其衍生物、海藻酸盐、淀粉及其衍生物、聚丙烯树脂类、聚羧乙烯类及其他起缓释作用的辅料中的一种或几种的组合物。与速释制剂相比，本发明缓、控释制剂在24小时内能保持有效、平稳的血药浓度提高疗效，避免了普通常释制剂服用后在血液中的峰谷现象，降低了不良反应的发生，达到稳定、持续起效的效果。 (1002268-0016-0006) (+)-(S-)-氯吡格雷硫酸氢盐(I型)的制备方法
(技术说明) 本发明涉及一种抗血栓药(+)-(S-)-氯吡格雷硫酸氢盐(I型)的制备方法。在有机溶剂中，加入如式(I)所示的(+)-(S-)-氯吡格雷游离碱，于6～20℃温度条件下滴加质量浓度为10～100％的硫酸溶液，然后在50～65℃保温反应10min～1.5小时，再过滤分离得到所述的式(II)化合物，所述的硫酸溶液为硫酸溶于有机溶剂所得的溶液，所述的有机溶剂为下列之一或一种以上的混合物：甲酸乙酯、乙酸甲酯、*、乙酸丁酯、#、异丙醚、*丁基甲基醚或二氯*，所述式(I)化合物与硫酸物质的量比为1∶0.95～1.05。本发明合成路线安全、高效、适合于工业化生产，产品纯度高收率高，晶形流动性好。 (1002268-0024-0007) 氯吡格雷硫酸盐的固体制剂及其制备方法
(技术说明) 本发明涉及一种氯吡格雷硫酸盐的固体制剂以及其制备方法。该固体制剂中加入了*棕榈酸硬脂酸脂与微粉硅胶，并通过一种研磨等量递增法制备有效地减少了氯吡格雷的右旋异构体转化为氯吡格雷左旋异构体，增加了固体制剂的稳定性和安全性。 (1002268-0013-0008) 氯吡格雷及其盐的制备方法
(技术说明) 本发明公开了一种氯吡格雷及其盐的制备方法，包括下列步骤：(a)以(-)-α-溴-(2-*基)乙酸为起始原料与甲醇进行酯化反应，采用硫酸或*作为催化剂，得到(-)-α-溴-(2-*基)乙酸甲酯；(b)使上述(-)-α-溴-(2-*基)乙酸甲酯与4，6，7-四氢噻吩并[3，2c、六氢吡啶在溶剂中在碱的作用下缩合生成氯吡格雷碱。将上述氯吡格雷碱与酸反应得到氯吡格雷盐。本发明通过简单的反应路线得到了高光学纯度、高收率的氯吡格雷碱。通过进一步的酸碱中和反应，本发明还可以得到经过提纯的氯吡格雷盐。 (1002268-0029-0009) (+)-(S)-α-(2-*基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C、吡啶-5(4H)乙酸甲酯氢溴酸盐，即氯吡格雷氢溴酸盐的多晶型物
(技术说明) 本发明涉及(+)-(S)-α-(2-*基)-6，7-二氢噻吩并[3，2-C、吡啶-5(4H)乙酸甲酯氢溴酸盐的多晶型物B、C、和D，包含它们的药物组合物，及其用于抑制血小板聚集的使用方法。 (1002268-0020-0010) 一种制备I型氯吡格雷硫酸氢盐的方法
(技术说明) 本发明公开了一种制备I型氯吡格雷硫酸氢盐的方法，包括下列步骤：a.得到氯吡格雷游离碱；b.向氯吡格雷游离碱中加入酮溶剂，向其中滴加硫酸，滴加完毕后升温至20～50℃保温搅拌，过滤并洗涤，湿品在50～55℃真空干燥，得到产物I型氯吡格雷硫酸氢盐，其中所述酮溶剂选自五碳酮或六碳酮。本发明对得到的I型氯吡格雷硫酸氢盐及含0.5％II型的I型氯吡格雷标样进行了2-Theta角12-14°对比测试，扫描所得的谱图显示本发明的样品不含有II型杂质。由此可见，用酮系列溶剂可以制备得到晶型纯度为100％的I型氯吡格雷硫酸氢盐。本发明在结晶过程中加入了适量的晶种，结晶速度得到了明显提高，5个小时左右即可完成。 (1002268-0001-0011) 含有氯吡格雷和一种抗血栓形成药活性成分的新的组合物
(1002268-0012-0012) 复方氯吡格雷红曲提取物药物制剂及其应用
(1002268-0027-0013) 制备氯吡格雷的立体选择性方法
(1002268-0011-0014) 一种制备I型硫酸氯吡格雷的方法
(1002268-0015-0015) I型硫酸氯吡格雷的合成方法
(1002268-0025-0016) 结晶氯吡格雷萘磺酸盐或其水合物、其制备方法及含其的药物组合物
(1002268-0002-0017) 氯吡格雷硫酸氢盐的多晶型物
(1002268-0009-0018) 氯吡格雷的制备方法
(1002268-0017-0019) 氯吡格雷及其盐的可注射组合物与其制备方法
(1002268-0032-0020) (+)-(S-)-氯吡格雷硫酸氢盐高熔点晶型I的制备方法
(1002268-0022-0021) 氯吡格雷硫酸氢盐的多晶型
(1002268-0010-0022) 制备氯吡格雷的方法
(1002268-0005-0023) 纳米粒氯吡格雷制剂
(1002268-0007-0024) 新型的S-氯吡格雷的树脂酸盐复合物及其制备方法
(1002268-0031-0025) 一种S-型氯吡格雷及其盐的制备方法
(1002268-0004-0026) 制备氯吡格雷的方法和其中使用的中间体
(1002268-0006-0027) 纳米粒氯吡格雷和阿司匹林组合制剂
(1002268-0030-0028) 一种氯吡格雷及其盐的新的制备方法
(1002268-0003-0029) 含有*和氯吡格雷硫酸氢盐的单位剂型形药物组合物
(1002268-0014-0030) 氯吡格雷新生产工艺
(1002268-0019-0031) 氯吡格雷滴丸及其制备方法
(1002268-0033-0032) 硫酸氢氯吡格雷的制备方法
(1002268-0008-0033) 氯吡格雷硫酸氢盐的多晶型
(1002268-0018-0034) 一种三氟柳和氯吡格雷的药物组合物
制作方法 ，氯吡格雷生产加工制备技术 制作工艺，氯吡格雷生产加工制备技术
配方比例， 氯吡格雷生产加工制备技术 技术研究应用参考，氯吡格雷生产加工制备技术
购买以上《氯吡格雷生产加工制备技术》生产工艺技术资全套200元,含邮费,本市五大区可办理货到付款,咨询手机号也是微信号:15542181913 13889286189【点这进入购买帮助】
